(S)-BI-1001
(S)-BI-1001
常用名：(S)-BI-1001
CAS号：957889-73-5
英文名：(S)-BI-1001
中文别名：N/A
(S)-BI-1001名称
英文名：(S)-BI-1001
(S)-BI-1001生物活性
描述：(S)-BI-1001(Compound11)是一种有活性的BI-1001的S-对映异构体。(S)-BI-1001对HIV-1整合酶表现出抗病毒效力,IC50为28nM,EC50为450nM,Kd为4.7μM。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>艾滋病毒整合酶
靶点：
IC50:28nM(HIV-1integrase)[1]EC50:450nM(HIV-1integrase)[1]Kd:4.7μM(HIV-1integrase)[1]
体外研究：C3取代基对(S)-BI-1001(化合物11)与整合酶CCD的结合至关重要,并且与蛋白质有两个关键接触：(a)在残基E170和H171处与蛋白质骨架的二价氢键相互作用,以及(b)通过甲氧基在疏水口袋深处与范德瓦尔斯接触。喹啉支架平放在部分覆盖残基124和125的蛋白质表面,并与A128的甲基进行生产性接触[1]。
参考文献：
[1].FaderLD,etal.DiscoveryofBI224436,aNoncatalyticSiteIntegraseInhibitor(NCINI)ofHIV-1.ACSMedChemLett.2014Jan22;5(4):422-7.
(S)-BI-1001物理化学性质
分子式：C19H15BrClNO3
分子量：420.68
(S)-BI-1001重点介绍
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(S)-BI-1001
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
