Autophagy-IN-2
Autophagy-IN-2
常用名：Autophagy-IN-2
CAS号：2755454-90-9
英文名：Autophagy-IN-2
中文别名：N/A
Autophagy-IN-2名称
英文名：Autophagy-IN-2
Autophagy-IN-2生物活性
描述：自噬蛋白-2(化合物7h)是一种自噬通量抑制剂。自噬蛋白-2诱导癌细胞凋亡,可用于三阴性乳腺癌研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬
体外研究：自噬蛋白-2(化合物7h)(0-200μM,48小时)显示出对各种癌细胞的抗生存活性[1]。自噬蛋白-2(0-20μM,0-48小时)通过以p62依赖性方式下调染色质泛素化来抑制自噬通量并损害DNA修复[1]。自噬蛋白-2(0-20μM,48小时)诱导细胞周期阻滞在S期,并诱导线粒体依赖性内源性凋亡[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：MDA-MB-231、MDA-MB-468、SCC25、HSC-3、HCT116、SW620、PC3、Aspc、PNAC、U87、U251和LN229浓度：0-200μM孵育时间：48小时结果：显示抗存活活性,IC50值为8.31±1.05、6.03±0.82、18.64±2.92、24.03±3.75、35.53±7.52、25.43±2.42、17.48±1.27、26.89±5.23、19.25±315.37±1.78,对MDA-MB-231、MDA-MB-468、SCC25、HSC-3、HCT116、SW620、PC3、Aspc、PNAC、U87、U251和LN229细胞分别为12.92±2.38和61.35±11.61μM。Western印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231和MDA-MB-468浓度：5、10和20μM孵育时间：0、6、12、24、36和48小时结果：以剂量和时间依赖性方式显著诱导LC3B-II,导致TNBC细胞中p62积聚,以剂量和和时间依赖的方式增加γH2AX,激活ATM、NBS1和SMC1的磷酸化,以剂量依赖性方式增加细胞核和细胞质中的p62,并显著减少DNA损伤诱导的H2A多泛素链的形成。降低细胞周期蛋白A、细胞周期蛋白B、CDK1和CDK2的细胞水平,增加P21和CHK1(丝氨酸345)和CHK2(苏氨酸68)的磷酸化水平,并以剂量依赖性方式增加细胞色素c、切割caspase-3、切割caspase-9和切割PAPR。细胞周期分析[1]细胞系：MDA-MB-231和MDA-MB-468浓度：5、10和20μM孵育时间：48小时结果：诱导细胞周期阻滞于S期。凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231和MDA-MB-468浓度：5、10和20μM孵育时间：48小时结果：显著诱导TNBC细胞凋亡,并以剂量依赖性方式明显增加晚期凋亡的比例。
体内研究：自噬蛋白-2(化合物7h)(5和15mg/kg；腹腔注射；每3天一次,持续3周)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。动物模型：6周龄雌性NOD/SCID小鼠,MDA-MB-231异种移植物[1]剂量：5mg/kg,15mg/kg给药：腹腔注射,每3天一次,持续3周结果：以剂量依赖性方式抑制人TNBC肿瘤生长,并导致LC3B-II、p62、γH2AX和PARP的浓度依赖性上调。
参考文献：
[1].YangDL,etal.Discoveryoffusedbenzimidazole-imidazoleautophagicfluxinhibitorsfortreatmentoftriple-negativebreastcancer.EurJMedChem.2022Jun26;240:114565.
Autophagy-IN-2物理化学性质
分子式：C17H19N5O
分子量：309.37
Autophagy-IN-2重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Autophagy-IN-2
Autophagy-IN-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
