淫羊藿苷
淫羊藿苷
常用名:淫羊藿苷
CAS号:489-32-7
英文名:Icariin
中文别名:淫羊藿提取物|淫羊藿甙
淫羊藿苷名称
中文名:淫羊藿苷
英文名:Icariin
中文别名:淫羊藿提取物|淫羊藿甙
英文别名:更多
淫羊藿苷生物活性
描述:Icariin是一种黄酮醇苷。Icariin抑制PDE5和PDE4活性,IC50分别为432nM和73.50μM。Icariin也是一种PPARα激活剂。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>心血管疾病天然产物>>黄酮类化合物研究领域>>炎症/免疫
靶点:
PDE5:432nM(IC50)
PDE4:73.5μM(IC50)
PPARα
Autophagy
体外研究:淫羊藿苷是cGMP特异性PDE5抑制剂。通过用3H-cGMP/3H-cAMP的两步放射性同位素程序研究了淫羊藿苷对PDE5和PDE4活性的抑制作用。淫羊藿苷对PDE5(IC50的PDE4/PDE5)的选择性效力为167.67倍[1]。在本研究中测量细胞活力以评估淫羊藿苷是否保护内皮HUVEC免受氧化的低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的损伤。与对照组相比,细胞暴露于ox-LDL24小时显着降低细胞活力(P<0.05)。然而,淫羊藿苷可以浓度依赖性地抑制ox-LDL诱导的细胞损伤,并且与ox-LDL模拟组相比具有显着差异(P<0.05)[3]。
体内研究:淫羊藿苷是PPARα激活剂,诱导Cyp4a10和Cyp4a14,并调节脂质代谢酶和蛋白质的mRNA水平,包括脂肪酸结合蛋白,线粒体和过氧化物酶体中的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治疗高脂血症。为了解淫羊藿苷对脂质代谢的影响,研究了淫羊藿苷对PPARα及其靶基因的影响。小鼠用淫羊藿苷口服治疗,剂量为0,100,200和400mg/kg,或氯贝特(500mg/kg),持续5天。分离肝脏总RNA,检测PPARα和脂质代谢基因的表达。淫羊藿苷诱导PPARα及其标记基因Cyp4a10和Cyp4a142-4倍,氯贝特诱导4-8倍。脂肪酸(FA)结合和共激活蛋白Fabp1,Fabp4和Acsl1增加2倍。线粒体FAβ-氧化酶(Cpt1a,Acat1,Acad1和Hmgcs2)的mRNA增加2-3倍。淫羊藿苷和氯贝特也增加了近端β-氧化酶(Acox1,Ech1和Ehhadh)的mRNA。淫羊藿苷调节元件结合因子-1(Srebf1)和FA合成酶(Fasn)的mRNA表达未被淫羊藿苷改变。脂质溶解基因Lipe和Pnpla2由淫羊藿苷和氯贝特[2]增加。成年大鼠用淫羊藿苷口服治疗,剂量为0(对照),50,100或200mg/kg体重,连续35天。结果表明,淫羊藿苷对睾丸或附睾的体重或器官系数几乎没有影响。然而,100mg/kg淫羊藿苷显着增加附睾精子数量。此外,50和100mg/kg淫羊藿苷显着增加睾酮水平。此外,100mg/kg淫羊藿苷治疗还影响支持细胞中的卵泡刺激素受体(FSHR)和密蛋白-11mRNA表达。在睾丸中测量超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平;50和100mg/kg淫羊藿苷治疗可提高抗氧化能力,而200mg/kg淫羊藿苷治疗可上调氧化应激[4]。
细胞实验:将对数生长期的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)以1×104个细胞/孔的密度接种到96孔板中,然后在37℃,5%CO2下孵育24小时。在用指定浓度的淫羊藿苷(0,10,20,40μM)预处理24小时后,将细胞与或不与ox-LDL(100μg/mL)一起温育24小时。在孔中抽吸液体后,加入MTT溶液以产生0.5mg/mL的终浓度,并在37℃,5%CO2下继续孵育4小时。轻轻除去MTT溶液,向每个孔中加入150μLDMSO,孵育15分钟。每个样品的吸光度在酶标仪上在490nm处测量为细胞活力[3]。
动物实验:小鼠[2]成年8周龄雄性C57BL/6小鼠在温度和湿度受控的设施中适应1周,具有标准的12小时光照时间表。小鼠可以免费获得SPF级啮齿动物食物和纯净的饮用水。用淫羊藿苷(100,200和400mg/kg)处理小鼠5天。氯贝特(CLO,500mg/kg,口服5天)用作阳性对照,对于阴性对照,给予小鼠2%CMC(10mL/kg)。最后一次给药后24小时,收集肝脏用于分析。大鼠[4]将40只体重200-290g(12-16周龄)的成年雄性SD大鼠根据其体重随机分组(每组n=10)。大鼠每天以0(对照),50,100或200mg/kg每天接受淫羊藿苷的胃内给药,连续35天。每周称重动物,并相应地调整处理。在淫羊藿苷治疗期结束时,所有大鼠都被处死;随后收集血样用于进一步分析睾酮水平。
参考文献:
[1].XinZC,etal.EffectsoficariinoncGMP-specificPDE5andcAMP-specificPDE4activities.AsianJAndrol.2003Mar;5(1):15-8.
[2].LuYF,etal.IcariinisaPPARαactivatorinducinglipidmetabolicgeneexpressioninmice.Molecules.2014Nov6;19(11):18179-91.
[3].HuY,etal.Effectsandmechanismsoficariinonatherosclerosis.IntJClinExpMed.2015Mar15;8(3):3585-9.
[4].ChenM,etal.Effectsoficariinonreproductivefunctionsinmalerats.Molecules.2014Jul3;19(7):9502-14.
淫羊藿苷物理化学性质
密度:1.6±0.1g/cm3
沸点:948.5±65.0°Cat760mmHg
熔点:223-225ºC
分子式:C33H40O15
分子量:676.662
闪点:300.9±27.8°C
精确质量:676.236694
PSA:238.20000
LogP:2.48
外观性状:固体;LightorangetoYellowtoGreenpowdertocrystal
蒸汽压:0.0±0.3mmHgat25°C
折射率:1.679
储存条件:0-10°C;避免加热
淫羊藿苷MSDS
:
模块1.化学品
1.1产品标识符
:Icariin
产品名称
1.2鉴别的其他方法
4′-O-methyl-8-γ,γ-dimethylallylkaempferol-3-rhamnoside-7-glucoside
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。
模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
2.3其它危害物-无
模块3.成分/组成信息
3.1物质
:4′-O-methyl-8-γ,γ-dimethylallylkaempferol-3-rhamnoside-7-glucoside
别名
:C33H40O15
分子式
:676.66g/mol
分子量
无
模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。
4.2主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料
模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料
模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。
模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
7.3特定用途
无数据资料
模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。
模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:粉末
颜色:淡黄,黄色
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料
模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料
模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料
模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料
模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。
模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物(是/否):否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料
模块15-法规信息
N/A
模块16-其他信息
N/A
淫羊藿苷安全信息
危害码(欧洲):Xi
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
海关编码:2932999099
淫羊藿苷海关
海关编码:2932999099
中文概述:2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
淫羊藿苷文献33
更多文献:Icariinpromoteshistoneacetylationandattenuatespost-strokecognitiveimpairmentinthecentralcholinergiccircuitsofmice.
Neuroscience236,281-8,(2013)
Post-strokedementia(PSD)isacommonclinicaldiseaseandthecentralcholinergiccircuitsareimportanttocognitivefunction.Icariin(ICA),aflavonoidisolatedfromHerbaEpimedii,wasreported…
:
:High-performanceliquidchromatography-basedmultivariateanalysistopredicttheestrogenicactivityofanEpimediumkoreanumextract.
Biosci.Biotechnol.Biochem.76(5),923-7,(2012)
ThisstudycharacterizesthecorrelationbetweenthechemicalfingerprintandestrogenicactivityofanEpimediumkoreanumextract.Theestrogenicactivityof31E.koreanumextractsampleswasevalua…
:
:InhibitoryeffectoficariinonTi-inducedinflammatoryosteoclastogenesis.
J.Surg.Res.192(2),447-53,(2014)
Wearparticle-inducedperiprostheticosteolysisthatresultsinasepticlooseningisthemostcommoncauseoflong-termfailureaftertotaljointreplacement.Icariin(ICA),aflavonoidisolatedfromE…
:
淫羊藿苷英文别名
:ICARRIN
:ICARIN
:Icariin
:Ieariline
:Icariil
:ICARIINE
:EpimedimP.E
:Icariln
:Icraiin
:4'-O-methyl-8-γ,γ-dimethylallylkaempferol-3-rhamnoside-7-glucoside
淫羊藿苷重点介绍
【淫羊藿苷】凯途网淫羊藿苷CAS号:489-32-7,淫羊藿苷MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询淫羊藿苷。
醌类代表一类有机化合物,它们通过将偶数个-CH =基团转化为-C(= O) – 基团而形式上“衍生自芳族化合物[如苯或萘],具有任何必要的双键重排 “,产生”完全共轭的环状二酮结构“。 该类包括一些杂环化合物。
YinYangHuoGan
淫羊藿苷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: