SRT 1720 dihydrochloride

SRT1720dihydrochloride名称

英文名：SRT1720dihydrochloride

SRT1720dihydrochloride生物活性

描述：SRT1720二盐酸盐是SIRT1的选择性口服活性激活剂,EC50为0.10μM,对SIRT2和SIRT3的活性较弱[1]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>抗衰老酶信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>抗衰老酶信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>代谢疾病
靶点：

SIRT1:0.10μM(EC50)

体外研究：即使在没有SIRT1信号的情况下,SRT1720二盐酸盐也能有效地降低细胞中p53基因的乙酰化,这归因于组蛋白乙酰转移酶第300页[2]
体内研究：SRT1720(10、30、100mg/kg,p.o.)二盐酸盐处理显著降低莱波布/奥布小鼠的空腹血糖至接近正常水平[1]。SRT1720二盐酸盐能够保护小鼠免受饮食诱导的肥胖的负面影响,并通过SIRT1信号的下游靶点,如前列腺素c1α和FOXO1与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关[2]。SRT1720(50-100mg/kg,p.o.)二盐酸盐在肺气肿发展过程中减弱弹性酶诱导的气道扩大和肺功能损害,并降低野生小鼠的动脉氧饱和度[3]。
动物实验：小鼠：九周大的C57BL/6雄性小鼠被喂食高脂肪饮食（60%的脂肪热量），直到它们的平均体重达到约40克。然后将小鼠分成试验组（每组6-10只）。SRT1460（100mg/kg）、SRT1720（100mg/kg）、SRT501（500mg/kg）和BRL49653（5mg/kg）每天通过口服灌胃给药一次。使用的车辆为2%HPMC+0.2%DOSS。每周测量两次小鼠体重。在给药的2、4、6、8和10周时，进行喂饲血糖测量，在治疗5周后，对每组的所有小鼠进行IPGTT。治疗10周后，进行ITT。使用JMP程序完成统计分析。通过单向ANOVA分析数据，并使用Dunnett检验与对照进行比较。p值<0.05表示各组之间存在显著差异。
参考文献：

[1].MilneJCetal.SmallmoleculeactivatorsofSIRT1astherapeuticsforthetreatmentoftype2diabetes.Nature.2007Nov29;450(7170):712-6

[2].BaurJA,etal.Aresirtuinsviabletargetsforimprovinghealthspanandlifespan?,NatRevDrugDiscov.2012Jun1;11(6):443-61

[3].YaoH,etal.SIRT1protectsagainstemphysemaviaFOXO3-mediatedreductionofprematuresenescenceinmice.,JClinInvest.2012Jun1;122(6):2032-45.

[4].GaoD,etal.ActivationofSIRT1AttenuatesKlothoDeficiency-InducedArterialStiffnessandHypertensionbyEnhancingAMP-ActivatedProteinKinaseActivity.Hypertension.2016Nov;68(5):1191-1199.

[5].LahusenTJ,etal.SRT1720induceslysosomal-dependentcelldeathofbreastcancercells.MolCancerTher.2015Jan;14(1):183-92.

SRT1720dihydrochloride物理化学性质

分子式：C25H25Cl2N7OS
分子量：542.48

SRT 1720 dihydrochloride重点介绍

【SRT 1720 dihydrochloride】凯途网SRT 1720 dihydrochlorideCAS号：2468639-77-0，SRT 1720 dihydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SRT 1720 dihydrochloride。

神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

SRT1720dihydrochloride

SRT 1720 dihydrochloride