BMVC
BMVC
常用名:BMVC
CAS号:627810-06-4
英文名:BMVC
中文别名:N/A
BMVC名称
英文名:BMVC
BMVC生物活性
描述:BMVC是一种有效的G-四联体(G4)稳定剂和选择性的端粒酶(telomerase)抑制剂,IC50约为0.2μM。BMVC抑制TaqDNA聚合酶,IC50约为2.5μM。BMVC提高了端粒G4结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>G-四链体信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>端粒酶信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
靶点:
IC50:~0.2μM(Telomerase)[1]G-quadruplex[1]IC50:~2.5μM(TaqDNApolymerase)[1]
体外研究:BMVC(0.5μM;0-18天;H1299细胞)治疗18天后显著增加亚G1期细胞的百分比[1]。BMVC(0.5μM;0-18天;H1299细胞)长期治疗导致细胞生长停止,最终通过凋亡导致细胞死亡。长期BMVC处理诱导H1299细胞衰老[1]。在BMVC处理的癌细胞中,检测到衰老的特征,包括形态学变化、衰老相关β-半乳糖苷酶活性的检测和溴脱氧尿苷掺入的减少。BMVC诱导的衰老表型伴随着端粒的进行性缩短和DNA损伤灶的检测,表明长期治疗后BMVC导致端粒的脱套[1]。BMVC还抑制癌细胞的肿瘤相关特性,包括细胞迁移、集落形成能力和锚定独立生长[1]。细胞周期分析[1]细胞株:H1299细胞浓度:0.5μM孵育时间:0天、6天、12天、18天结果:亚G1期细胞百分率在18天后明显增加。凋亡分析[1]细胞株:H1299细胞浓度:0.5μM培养时间:0天、6天、12天、18天结果:凋亡细胞增多。
体内研究:BMVC(1mg/kg;腹腔注射;每3天;BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl小鼠)治疗延迟体内癌细胞的致瘤潜能[1]。动物模型:BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl小鼠注射H1299细胞[1]剂量:1mg/kg腹腔注射;每3天结果:动物肿瘤生长速度明显低于对照动物。小鼠的肿瘤细胞确实开始凋亡。
参考文献:
[1].HuangFC,etal.G-quadruplexstabilizer3,6-bis(1-methyl-4-vinylpyridinium)carbazolediiodideinducesacceleratedsenescenceandinhibitstumorigenicpropertiesincancercells.MolCancerRes.2008Jun;6(6):955-64.
[2].Jen-FeiChu,etal.ANovelMethodforScreeningG-quadruplexStabilizerstoHumanTelomeres.JournaloftheChineseChemicalSociety,2011,58,296-300.
BMVC物理化学性质
分子式:C28H25I2N3
分子量:657.33
BMVC重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
BMVC
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: