奈替米星硫酸盐

奈替米星硫酸盐名称

中文名：硫酸奈替米星
英文名：NetilmicinSulfate
中文别名：1-N-乙基西索米星|硫酸萘替米星USPEP|硫脲嘧啶
英文别名：更多

奈替米星硫酸盐生物活性

描述：Netilmicin硫酸盐是氨基糖苷类抗生素化合物。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
参考文献：

[1].Campoli-RichardsDM,etal.Netilmicin.Areviewofitsantibacterialactivity,pharmacokineticpropertiesandtherapeuticuse.Drugs.1989Nov;38(5):703-56.

[2].AdamsE,etal.Determinationofnetilmicinsulfatebyliquidchromatographywithpulsedelectrochemicaldetection.JChromatogrA.1998Jul3;812(1-2):151-7.

[3].CiftciM,etal.Effectsofsomedrugsonraterythrocyte6-phosphogluconatedehydrogenase:aninvitroandinvivostudy.PolJPharmacol.2002May-Jun;54(3):275-80.

奈替米星硫酸盐物理化学性质

密度：1.32g/cm3
沸点：684.3ºCat760mmHg
熔点：>194ºC(dec.)
分子式：C21H41N5O7.5/2H2O4S
分子量：720.78
闪点：367.7ºC
PSA：814.36000
LogP：1.50400
外观性状：白色至灰白色粉末
储存条件：

密封、在2ºC-8ºC下保存

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

水溶解性：H2O:soluble10mg/mL|Solubleinwater
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、氢键供体数量：26

3、氢键受体数量：44

4、可旋转化学键数量：16

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：773

7、重原子数量：91

8、表面电荷：0

9、复杂度：754

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：22

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：7

更多：

1.性状：白色至淡黄色粉末

2.密度（g/mL,15ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC）：未确定

6.沸点（ºC，14mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（°C）：未确定

9.比旋光度（ºC）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：极易溶于水，几乎不溶于乙醇及乙醚。

奈替米星硫酸盐毒性和生态

：

奈替米星硫酸盐毒理学数据:

LD50(mg/kg)小鼠：静脉注射40，腹腔注射125，皮下注射175[1.19]

奈替米星硫酸盐生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

奈替米星硫酸盐毒性英文版

奈替米星硫酸盐安全信息

符号：
GHS07,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H312+H332-H360
警示性声明：P201-P261-P280-P308+P313
个人防护装备：Eyeshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R60;R20/21/22
安全声明(欧洲)：S53-S36/37/39-S45
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：WK2286000
海关编码：2942000000

奈替米星硫酸盐制备

参考文献[12~15]推荐如下路线和方法$

(1)3,2’,6’-三（N-乙酰）西索米星（023-2）的制备

在反应瓶中加入二甲基甲酰胺（DMF）/水的混合溶液100ml(DMF/水,体积比6:2)和乙酸铜5.5g(0.03mol),搅拌悬浮,再加入西索米星(023-1)4.5g(0.01mol),搅拌下加三乙胺调至PH8.5~10.5,在搅拌30min后降温至5ºC慢慢滴加乙酸酐3.1g(0.03mol)的3.5mlDMF溶液,滴加时控温在0~10ºC,在强烈搅拌下,并不断用三乙胺调节反应液的PH保持8.5~10.5,滴毕,室温(25ºC)搅拌反应30min~1h.用TLC跟踪显示反应达终点后(如果未达到终点应补乙酸酐的DMF溶液适量),将反应液减压下浓缩,浓缩液用水稀释,冷至(0~10ºC)保持4h.过滤去固体,滤液用阳离子交换树脂处理,氨水洗脱等处理后得023-25.2g,收率90%.

(2)5,2’’,4’’-三(三甲基硅)-3,2’,6’-三(N-乙酰)-西索米星(023-3)的制备

在反应瓶中加入023-210g(17.45mmol)、1,2-二甲氧基乙烷(DMF)100ml,搅拌溶解,再加入三甲基氯硅烷25ml(21.15g,194mmol),加热至50ºC,搅拌反应16h(在保持50~55ºC下)减压蒸除DME,得黄色固体023-313.5g,收率93.6%左右,含量91%.经硅胶柱色谱纯化可制得分析试样.

(3)5,2’’,4’’-三(三甲基硅)-1-乙基氨基-3,2’,6’-三(N-乙酰)西索米星(023-5)的制备

在反应瓶中加入化合物023-38g(9.5mmol)和水80ml,搅拌溶解,用4mol/L盐酸调至PH6.降温至15ºC,加入乙醛2.2ml(1.72g,39mmol),搅拌反应30min,生成亚胺化合物023-4溶液.将NaBH4的水溶液5ml[1g(26.47mmol)NaBH4溶于5ml水]匀速滴入上述含023-4的溶液，并用0.5mol/L盐酸严格控制PH6.继续反应30min,加入0.05mol/L硼砂溶液20ml(PH9.5)继续搅拌1h.得023-5的溶液,含量85%,备用.

(4)O-3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-B-L-阿拉伯吡喃糖苷(1—6)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四脱氧-a-D-甘油己糖-4-烯醇型吡喃糖苷基-(1—4)]-2-脱氧-N’-乙基-D-链霉胺硫酸盐(硫酸奈替米星)(023)的合成

在反应瓶中加入上步制备的含化合物023-5的溶液、珠粒状固体NaOH2g(50mmol)和Na2CO32.7g(25.5mmol),搅拌溶解,油浴加热升温至110ºC,在该温度下搅拌回流36h.降温至10~15ºC,加入10mol/LH2SO4调反应液PH至6.5~7.0,抽滤,滤液即为奈替米星游离碱的澄清溶液,含量80%.

在上述澄清溶液中加入阳离子交换树脂,搅拌混合充分后,过滤,用7%氨水洗脱,洗脱液浓缩后用甲醇溶解,再上硅胶柱色谱分离纯化,用氯仿/甲醇/水(40:20:7)洗脱分离.将洗脱液减压浓缩至约10ml,加入活性炭0.5g,恒温水浴加热至50ºC,脱色30min.抽滤,滤液用10mol/LH2SO4调至PH3.5~5.5,匀速滴至无水乙醇300ml中,3h后抽滤,滤饼干燥,得0235.93g,收率78.7,含量在97%以上,符合《中国药典》(2005年版)质量标准.该品为非结晶性固体(冷冻干燥).

奈替米星硫酸盐海关

海关编码：2942000000

奈替米星硫酸盐文献33

更多文献：Polyhydroxyethylaspartamide-basedmicellesforoculardrugdelivery.

Int.J.Pharm.378(1-2),177-86,(2009)

Inthispaperthreecopolymersofpolyhydroxyethylaspartamide(PHEA),bearinginthesidechainspolyethyleneglycol(PEG)and/orhexadecylamine(C(16))(PHEA-PEG,PHEA-PEG-C(16)andPHEA-C(16)respec…

：
：Ocularpenetrationoftopicalantibiotics:studyonthepenetrationofchloramphenicol,tobramycinandnetilmicinintotheanteriorchamberaftertopicaladministration.

Clin.Experiment.Ophthalmol.41(7),644-7,(2013)

Tocomparepenetrationintheaqueoushumouroftopicallyappliedantibiotics.Randomizedprospectivestudy,DepartmentofOphthalmology,UniversityofPerugia,ItalyPatientsundergoingcataractsurger…

：
：Netilmicin-inducedmodulationofmelanogenesisinHEMa-LPmelanocytes.

ActaPol.Pharm.70(5),803-8,(2013)

Itisknownthataminoglycosideantibioticsbindwelltomelaninbiopolymer,buttherelationbetweentheiraffinitytomelaninandototoxicityisnotwellestablished.Theaimofthisworkwastoexa…

：

奈替米星硫酸盐英文别名

：certomycin
：EINECS260-147-3
：(1S,2S,3R,4S,6R)-4-Amino-3-{[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosidesulfate(2:5)
：1-N-Ethylsisomicinsulfatesalt
：β-L-Arabinopyranoside,(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-[[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-,sulfate(2:5)(salt)
：Netilmicinsulfate
：Zetamicin
：MFCD01311715
：Netillin
：Netilmicinsulfatesalt
：UNII-S741ZJS97U
：Nettacin
：Netilmicin(sulfate)

奈替米星硫酸盐重点介绍

【奈替米星硫酸盐】凯途网奈替米星硫酸盐CAS号：56391-57-2，奈替米星硫酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询奈替米星硫酸盐。

泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

NaiTiMiXingLiuSuanYan

奈替米星硫酸鹽