蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
常用名：蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
CAS号：172889-26-8
英文名：pp1
中文别名：1-(叔丁基)-3-(对甲苯)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺|蛋白磷酸酯酶-1(抗体)|氯法齐明
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)名称
中文名：蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
英文名：4-Amino-1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
中文别名：1-(叔丁基)-3-(对甲苯)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺|蛋白磷酸酯酶-1(抗体)|氯法齐明
英文别名：更多
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)生物活性
描述：PP1是一种有效的选择性Src家族抑制剂,抑制Lck和Fyn,IC50分别为5和6nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC研究领域>>癌症
靶点：
IC50:5nM(Lck),6nM(Fyn),250nM(EGFR),>50μM(JAK2)[1]
体外研究：PP1在体外抑制Lck(IC50=5nM)和FynT(IC50=6nM),浓度显着低于抑制ZAP-70(IC50>100μM),JAK2(IC50>50μM),EGFR激酶,蛋白激酶A.PP1抑制用抗CD3和促分裂原刺激的T细胞中的全细胞酪氨酸磷酸化和增殖。PP1在人T细胞中选择性抑制IL-2基因表达而不是GM-CSF和IL-2R基因诱导[1]。
激酶实验：将蛋白A-Sepharose珠（制备为50％（w/v）悬浮液）以250μL/mL添加至抗体/裂解物混合物中，并使其在4℃下孵育30分钟。然后将珠子在1mL裂解缓冲液中洗涤两次，并在1mL激酶缓冲液（25mMHEPES，3mMMnCl2,5mMMgCl2和100μM原钒酸钠）中洗涤两次，并重悬于50％（w/v）in激酶缓冲液。将25微升珠子悬浮液与适当浓度的化合物和[γ-32P]ATP（25μL/孔，200μCi/mL）一起加入到包被烯醇酶的96孔高蛋白结合板的每个孔中。激酶缓冲液中的溶液）。在20℃温育20分钟后，向测定孔中加入60μL含有10mMATP的沸腾2×溶解缓冲液以终止反应。从孔中取出30微升样品，煮沸5分钟，并在7.5％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上电泳。随后将凝胶干燥并暴露于KodakX-AR膜。为了定量，使用MolecularDynamics激光扫描仪扫描胶片，并确定主要底物带，烯醇化酶p46的光密度。引起50％烯醇酶磷酸化抑制的化合物浓度（IC50）由密度与化合物浓度的关系图确定。在用于测量化合物对Lck的活性的伴随实验中，使用50mMEDTA，1mMATP在Skatron收获机上用两个洗涤循环洗涤测定板。然后将闪烁液（100μL）加入孔中，并使用PharmaciaBiotechmicro-β计数器测量P掺入。引起50％酶活性抑制的化合物浓度（IC50）由酶活性抑制百分比对化合物浓度的图谱确定[1]。
细胞实验：如下测量纯化的人外周血T细胞中抗CD3刺激的酪氨酸磷酸化的抑制。所有孵育均在37℃下在EppendorfThermomixer5436中以11的混合设置进行。将细胞（1×106在100μLRPMI1640培养基中）与药物一起孵育15分钟，然后与6孵育6分钟。μg抗CD3/mL（抗leu4,100μg/mL）。最终反应体积为115μL。通过加入57.5μL3x溶解缓冲液终止反应，所述缓冲液在100℃温育，然后加入。将样品混合，煮沸5分钟，并储存在-70℃。用多克隆抗磷酸酪氨酸抗体探测在10％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上运行的这些细胞裂解物的Western印迹，并用I标记的蛋白A（ICN）检测免疫复合物。为了定量，使用MolecularDynamics激光扫描仪扫描胶片，并且在抗CD3存在下（在存在和不存在药物的情况下）定量主要底物条带p70的光密度。抑制百分比计算如下：（1-（药物存在下p70光密度单位/不存在药物时p70单位））×100。IC50等于测量50％抑制的化合物浓度[1]。
参考文献：
[1].HankeJH,etal.Discoveryofanovel,potent,andSrcfamily-selectivetyrosinekinaseinhibitor.StudyofLck-andFynT-dependentTcellactivation.JBiolChem.1996Jan12;271(2):695-701.
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：478.8±40.0°Cat760mmHg
熔点：205-207ºC
分子式：C16H19N5
分子量：281.356
闪点：243.4±27.3°C
精确质量：281.164032
PSA：69.62000
LogP：3.11
外观性状：灰白色至灰色固体
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.652
储存条件：Desiccateat+4°C
水溶解性：DMSO:>20mg/mL
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)安全信息
符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
海关编码：2933990090
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)文献41
更多文献：ControlofthepericentrosomalH2O2levelbyperoxiredoxinIiscriticalformitoticprogression.
J.CellBiol.210,23-33,(2015)
Proteinsassociatedwiththecentrosomeplaykeyrolesinmitoticprogressioninmammaliancells.TheactivityofCdk1-opposingphosphatasesatthecentrosomemustbeinhibitedduringearlymitosisto…
：
：p21-activatedKinases(PAKs)MediatethePhosphorylationofPREX2ProteintoInitiateFeedbackInhibitionofRac1GTPase.
J.Biol.Chem.290,28915-31,(2015)
Phosphatidylinositol3,4,5-trisphosphate(PIP3)-dependentRacexchanger2(PREX2)isaguaninenucleotideexchangefactor(GEF)fortheRas-relatedC3botulinumtoxinsubstrate1(Rac1)GTPase,facili…
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：Calpain-mediatedcleavageofDARPP-32inAlzheimer’sdisease.
AgingCell14,878-86,(2015)
ToxicityinducedbyaberrantproteinaggregatesinAlzheimer’sdisease(AD)causessynapticdisconnectionandconcomitantprogressiveneurodegenerationthateventuallyimpaircognitivefunction.cAMP-…
：
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)英文别名
：1-(tert-Butyl)-3-(p-tolyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
：3-(4-Methylphenyl)-1-(2-methyl-2-propanyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
：1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
：1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine,1-(1,1-dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)-
：4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(t-butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
：1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine(1-(1,1-dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)
：1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
：pp1
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)重点介绍
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中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学，中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分，中草药所含化学成分很复杂，通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。
DanBaiLinSuanZhiMei-1(KangYuan)
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
