C25-140
C25-140
常用名：C25-140
CAS号：1358099-18-9
英文名：C25-140
中文别名：N/A
C25-140名称
中文名：C25-140
英文名：C25-140
C25-140生物活性
描述：C25-140是一种一流的TRAF6–Ubc13相互作用的抑制剂,直接与TRAF6结合,阻断TRAF6和Ubc13的相互作用,从而降低TRAF6活性。C25-140扩展了研究泛素系统对免疫信号的影响,并强调了TRAF6E3连接酶活性在银屑病和类风湿性关节炎中的重要性。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>E1/E2/E3酶研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞凋亡>>TNF受体
靶点：
TRAF6-Ubc13[1]
体外研究：C25-140剂量依赖性地阻碍TRAF6-Ubc13的相互作用[1]。C25-140(10-30μM;2小时)有效减少TRAF6介导的泛素链形成[1]。C25-140影响TNFα诱导的IκBα磷酸化以及NF-κB诱导的靶基因表达[1]。在细胞因子激活的情况下,C25-140有效抑制IL-1β-和TNFα介导的受体信号传导[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：TRAF6WT浓度：10μM,20μM,30μM孵育时间：2小时结果：有效减少TRAF6介导的遍在蛋白链形成。
体内研究：C25-140(~1.5mg/kg;局部至剃背和右耳;每日两次,持续6天)改善咪喹莫特诱导的银屑病小鼠模型中自身免疫性银屑病的症状[1]。C25-140(6-14mg/kg;给予ip;每天两次,持续14天)显示胶原诱导的关节炎(CIA)模型中RA疾病结果的剂量依赖性改善[1]。动物模型：咪喹莫特诱导的牛皮癣小鼠模型(雄性BALB/c小鼠)[1]剂量：~1.5mg/kg给药：局部给剃光的背部和右耳;每日两次,持续6天结果：显示RA疾病结果的剂量依赖性改善。动物模型：DBA1/J小鼠中的胶原诱导关节炎(CIA)模型[1]剂量：6mg/kg,10mg/kg,14mg/kg给药：给予ip;每天两次,持续14天结果：在10和14mg/kg剂量下,在该功效模型中将关节炎指数改善至几乎基线水平。剂量依赖性地改善RA的症状,包括炎症和结构损伤。
参考文献：
[1].BrenkeJK,etal.TargetingTRAF6E3ligaseactivitywithasmall-moleculeinhibitorcombatsautoimmunity.JBiolChem.2018Aug24;293(34):13191-13203.
C25-140物理化学性质
分子式：C26H31N7O
分子量：457.57
储存条件：2-8℃
C25-140重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
C25-140
C25-140
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
