恩替卡韦
恩替卡韦
常用名：恩替卡韦
CAS号：142217-69-4
英文名：Entecavir
中文别名：ENTECAVIR(一水合物)|2-氨基-9-((1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-甲烯基环戊基)-3H-嘌呤-6(9H)-酮|9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤
恩替卡韦名称
中文名：恩替卡韦
英文名：entecavir(anhydrous)
中文别名：ENTECAVIR(一水合物)|2-氨基-9-((1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-甲烯基环戊基)-3H-嘌呤-6(9H)-酮|9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤
英文别名：更多
恩替卡韦生物活性
描述：Entecavir(SQ34676;BMS200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HBV研究领域>>感染
靶点：
EC50:3.75nM(anti-HBV,HepG2cell)[2]
体外研究：BMS-200475对HBV的EC50为3.75nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中,随后抑制逆转录酶的引发步骤。BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物(喷昔洛韦,更昔洛韦,lobucavir和阿昔洛韦)或拉米夫定相比,恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。
体内研究：BMS-200475每日口服治疗,剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重,持续1至3个月,可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒(WHV)病毒血症的水平[3]。
细胞实验：BMS200475在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中制备，并用含有2％胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG22.2.15细胞以每孔5×105个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上，并保持在融合状态2至3天，然后用1mL掺有BMS200475的培养基覆盖。HBV的定量在第10天进行[1]。
参考文献：
[1].InnaimoSF,etal.IdentificationofBMS-200475asapotentandselectiveinhibitorofhepatitisBvirus.AntimicrobAgentsChemother.1997Jul;41(7):1444-9.
[2].RivkinA,etal.AreviewofentecavirinthetreatmentofchronichepatitisBinfection.CurrMedResOpin.2005Nov;21(11):1845-57.
[3].GenovesiEV,etal.Efficacyofthecarbocyclic2′-deoxyguanosinenucleosideBMS-200475inthewoodchuckmodelofhepatitisBvirusinfection.AntimicrobAgentsChemother.1998Dec;42(12):3209-18.
恩替卡韦物理化学性质
密度：1.8±0.1g/cm3
沸点：734.2ºCat760mmHg
熔点：249-252ºC
分子式：C12H15N5O3
分子量：277.279
闪点：397.9ºC
精确质量：277.117493
PSA：130.05000
LogP：-0.96
外观性状：白色至灰白色/黄色结晶粉末
折射率：1.837
储存条件：-20°CFreezer
恩替卡韦MSDS
：恩替卡韦MSDS英文版
恩替卡韦安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2933990090
恩替卡韦海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
恩替卡韦文献18
更多文献：FormationofcovalentlyclosedcircularDNAinHep38.7-Tetcells,atetracyclineinduciblehepatitisBvirusexpressioncellline.
Biochem.Biophys.Res.Commun.452(3),315-21,(2014)
HepatitisBvirus(HBV)covalentlyclosedcircularDNA(cccDNA)playsacentralroleinchronicHBVinfection.However,analysisofthemolecularmechanismofcccDNAformationisdifficultbecauseof…
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：InfluenceofthebasalcorepromoterandprecoremutationonreplicationofhepatitisBvirusandantiviralsusceptibilityofdifferentgenotypes.
J.Med.Virol.87(4),601-8,(2015)
Mutationsinthebasalcorepromoter(BCP)andprecore(PC)regionsofthehepatitisBvirus(HBV)aremorecommoningenotypesBandCthaningenotypeA,suggestingthatthesemutationsmightaffect…
：
：Decreasedliverdistributionofentecavirisrelatedtodown-regulationofOat2/Oct1andup-regulationofMrp1/2/3/5inratliverfibrosis.
Eur.J.Pharm.Sci.71,73-9,(2015)
Weaimedtoelucidatewhetherentecavirwastaken-upintoliverbytransportersandclarifythepossiblemolecularmechanismsofchangesinthedistributionofentecavirinratliverfibrosis.Thioacet…
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恩替卡韦英文别名
：2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
：entecavir(anhydrous)
：6H-Purin-6-one,2-amino-1,9-dihydro-9-((1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-
：2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-3H-purin-6-one
：2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
：6H-Purin-6-one,2-amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-
：Baraclude
：entecavir
：9H-purin-6-ol,2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-
：UNII-NNU2O4609D
：2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-9H-purin-6-ol
恩替卡韦重点介绍
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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。
EnTiKaWei
恩替卡韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
