LCZ696
LCZ696
常用名：LCZ696
CAS号：936623-90-4
英文名：Sacubitril/valsartan (LCZ696)
中文别名：N/A
LCZ696名称
中文名：LCZ696
英文名：lcz696
英文别名：更多
LCZ696生物活性
描述：LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管紧张素受体信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>脑啡肽酶研究领域>>心血管疾病
体外研究：LCZ696是一种单分子,由缬沙坦,ARB和AHU377的分子部分组成,AHU377是一种脑啡肽酶抑制剂(1：1比例)[1]。
体内研究：LCZ696发挥降血压作用。LCZ696的血压降低与尿钠排泄和交感神经活动抑制的显着增加有关。与缬沙坦相比,LCZ696显着改善高盐负荷SHRcp的心脏肥大和炎症,冠状动脉重塑和血管内皮功能障碍[1]。LCZ696的脑啡肽酶抑制剂成分LBQ657抑制肥大但不抑制纤维化。LCZ696的血管紧张素受体阻滞剂成分,缬沙坦抑制肥大和纤维化。双缬沙坦+LBQ增强缬沙坦的抑制作用,最高剂量完全消除血管紧张素II介导的作用[2]。LCZ696预处理可减少缺血区域。通过用LCZ696预处理,缺血区域周围区域的脑血流减少显着减弱。LCZ696预处理显着降低了缺血侧皮质中超氧阴离子产生的增加[3]。
动物实验：大鼠：LCZ696或缬沙坦在黑暗期开始时每天一次以明胶迷你胶囊中的粉末形式口服给药。给予载体组大鼠空胶囊。微型遥测设备植入12或13周龄的SHR中。在黑暗和光照期间监测BP和心率变异性，收缩压的低频功率和自发的压力感受器反射增益。SHR在16周龄时分为3组：（i）载体，（ii）LCZ696，和（iii）缬沙坦。LCZ696和缬沙坦的剂量分别为16至18周龄的20和10mg/kg/天，以及18至23周龄的60和30mg/kg/天。在21周龄时，SHR饮食从高盐饮食转为低盐饮食[1]。小鼠：在MCA闭塞前，每天用VAL（每天3mg/kg）或LCZ696（每天6mg/kg）口服胶囊作为粉末在明胶迷你胶囊中处理2周。在VAL或LCZ696预处理2周后测量体重。收缩压，舒张压和心率在10周龄时通过遥测测量[3]。
参考文献：
[1].HuoH,etal.ErastinDisruptsMitochondrialPermeabilityTransitionPore(mPTP)andInducesApoptoticDeathofColorectalCancerCells.PLoSOne.2016May12;11(5):e0154605.
[2].vonLuederTG,etal.AngiotensinreceptorneprilysininhibitorLCZ696attenuatescardiacremodelinganddysfunctionaftermyocardialinfarctionbyreducingcardiacfibrosisandhypertrophy.CircHeartFail.2015Jan;8(1):71-8.
[3].BaiHY,etal.Pre-treatmentwithLCZ696,anorallyactiveangiotensinreceptorneprilysininhibitor,preventsischemicbraindamage.EurJPharmacol.2015Sep5;762:293-8.
LCZ696物理化学性质
分子式：C48H60N6Na3O10.5
分子量：957.99
PSA：207.53000
LogP：5.34730
储存条件：2-8°C
LCZ696英文别名
：Valsartan
：Sodium4-{[(2S,4R)-1-(4-biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxobutanoate(2S)-3-methyl-2-(pentanoyl{[2'-(tetrazol-1-id-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}amino)butanoatehydrate(6:2:2:5)
：Entresto
：LCZ696
：L-Valine,N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-,compd.withα-ethyl(αR,γS)-γ-[(3-carboxy-1-oxopropyl)amino]-α-methyl[1,1'-biphenyl]-4-pentanoate,sodiumsalt,hydrate(2:2:6:5)
：trisodium[3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl)propionate-(S)-3-methyl-2-(pentanoyl{2”-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4-ylmethyl}amino)butyrate]hemipentahydrate
：trisodium3-((1S,3R)-1-(biphenyl-4-ylmethyl)-3-(ethoxycarbonyl)butylcarbamoyl)propionate(S)-3-methyl-2-(pentanoyl-(2-(tetrazol-1-at-5-yl)biphenyl-4'-ylmethyl)amino)butyratehemipentahydrate
：3-(1-Biphenyl-4-ylMethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbaMoyl)propionate-3'-Methyl-2'-(pentanoyl(2'-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4'-ylMethyl)aMino)butyrate
LCZ696重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
LCZ696
LCZ696
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
