生根粉263

生根粉263名称

中文名：(R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺
英文名：Navitoclax
中文别名：生根粉263
英文别名：更多

生根粉263生物活性

描述：Navitoclax(ABT-263)是有效,可口服的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于1nM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症
靶点：

Bcl-W:1nM(Ki)

Bcl-xL:1nM(Ki)

Bcl-2:1nM(Ki)

体外研究：Navitoclax(ABT-263)对PPTP体外组中大约一半的细胞系具有活性。面板中所有线的中位IC50为1.91μM[1]。Navitoclax与化疗药物联合使用可导致大多数卵巢癌细胞系产生协同反应,并在SK-OV-3和IGROV-1细胞系中测试的所有紫杉醇剂量下均可增强caspase活化[2]。
体内研究：Navitoclax(100mg/kg/day,po)也可改善小鼠异种移植物肿瘤亚组中苯达莫司汀-利妥昔单抗(BR)的反应[3]。
激酶实验：为了测量胱天蛋白酶-3/7活化，将IGROV-1和SKOV3细胞以每孔5,000个细胞接种在96孔板中。24小时后，使用相同的剂量浓度，用navitoclax（1μM），紫杉醇（剂量范围=1-100nM）或与navitoclax和紫杉醇组合处理细胞。每个处理在一式两份孔中进行。使用Caspase-Glo3/7测定法测定在0,4,24和48小时处理后诱导细胞凋亡。所有研究都包括DMSO对照。实验进行两次，数据以两次运行的平均值表示。
细胞实验：将细胞以每孔3,000个细胞接种在384孔板中。24小时后，用9×7矩阵的navitoclax（剂量范围14nM-3.3μM）和紫杉醇（剂量范围15pM-100nM）或吉西他滨（剂量范围0.5nM-3.3μM）处理细胞。每个处理一式四份进行。将细胞处理72小时，并使用CellTiter-Glo测定法测定细胞活力。将每种处理的细胞活力相对于DMSO对照组标准化。
动物实验：对于系统性Granta519肿瘤模型，在第0天通过尾静脉在0.1mL体积的细胞培养基中注射2×106个细胞，并在第14天开始治疗。在整个实验过程中对所有动物进行耳标记和单独监测。通过口服管饲法每天一次在Phosal50PG：PEG400：乙醇的混合物中施用Navitoclax。在第1天，苯达莫司汀和利妥昔单抗分别以25和10mg/kg静脉内给药。在苯达莫司汀和利妥昔单抗之前约2小时给予Navitoclax。所有试验均由每组10只小鼠组成。当肿瘤达到>2000mm3的大小或监测到任何窘迫迹象时，小鼠被人道地杀死。窘迫的迹象包括失去走动，呼吸困难或体重减轻>每笼平均体重20％。
参考文献：

[1].LockR1,etal.Initialtesting(stage1)oftheBH3mimeticABT-263bythepediatricpreclinicaltestingprogram.PediatrBloodCancer.2008Jun;50(6):1181-1189.

[2].WongM,etal.Navitoclax(ABT-263)reducesBcl-x(L)-mediatedchemoresistanceinovariancancermodels.MolCancerTher.2012Apr;11(4):1026-1035.

[3].AcklerS,etal.Navitoclax(ABT263)andBendamustine±RituximabInduceEnhancedKillingofNon-Hodgkin’sLymphomaTumorsinVivo.BrJPharmacol.2012Oct;167(4):881-891.

生根粉263物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
熔点：114-116ºC
分子式：C47H55ClF3N5O6S3
分子量：974.613
精确质量：973.295532
PSA：170.42000
LogP：12.14
外观性状：淡黄色固体
折射率：1.655
储存条件：-20°CFreezer,UnderInertAtmosphere

生根粉263安全信息

海关编码：29339900

生根粉263英文别名

：4-(4-{[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl}-1-piperazinyl)-N-[(4-{[(2R)-4-(4-morpholinyl)-1-(phenylsulfanyl)-2-butanyl]amino}-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl)sulfonyl]benzamide
：Navitoclax
：Benzamide,4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]-
：ABT263
：4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-morpholin-4-yl-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]sulfonylbenzamide
：(R)-4-(4-((4'-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-morpholino-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)benzamide
：4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide
：ABT-263

生根粉263重点介绍

【生根粉263】凯途网生根粉263CAS号：923564-51-6，生根粉263MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询生根粉263。

蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。

ShengGenFen263

生根粉263