Tubulin/MMP-IN-2
Tubulin/MMP-IN-2
常用名：Tubulin/MMP-IN-2
CAS号：2734877-51-9
英文名：Tubulin/MMP-IN-2
中文别名：N/A
Tubulin/MMP-IN-2名称
英文名：Tubulin/MMP-IN-2
Tubulin/MMP-IN-2生物活性
描述：微管蛋白/MMMP-IN-2是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。微管蛋白/MMMP-IN-2能强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。微管蛋白/MMMP-IN-2对MMP-2、MMP-3和MMP-9具有抑制活性,IC50值分别为24.95μM、31.60μM和22.37μM。微管蛋白/MMMP-IN-2可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
靶点：
IC50:0.36μM(HepG-2),0.31μM(HT29),0.19μM(A549),0.42μM(MGC-803),10.45μM(LO2cells);0.32μM(SK-OV-3),0.39μM(SK-OV-3/CDDP),0.27μM(MCF-7),0.25μM(MCF-7/DOX);24.95μM(MMP-2),31.60μM(MMP-3),22.37μM(MMP-9)[1].
体外研究：Tubulin/MMP-IN-2(化合物9e)(0.01-20μM；24小时)对HepG-2、HT29、A549、MGC-803和LO2细胞具有活性,IC50值分别为0.36μM、0.31μM、0.19μM,0.42μM和10.45μM[1]。微管蛋白/MMMP-IN-2对SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、MCF-7和MCF-7/DOX细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为0.32μM、0.39μM、0.27μM和0.25μM[1]。微管蛋白/MMMP-IN-2对MMP-2、MMP-3和MMP-9具有抑制活性,IC50值分别为24.95μM、31.60μM和22.37μM[1]。微管蛋白/MMMP-IN-2(2.5,5Μm；24小时)强烈抑制微管蛋白聚合,并在G2/m期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,在体外显著抑制A549细胞的细胞迁移[1]。微管蛋白/MMMP-IN-2(2.5,5Μm；24小时)可通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡[1]。微管蛋白/MMMP-IN-2(2.5,5Μm；24小时)也可引起内质网应激,表现为蛋白质(CHOP、p-elF2a和p-PERK)的上调表达[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：HepG-2、HT-29、A549、MGC-803、SK-OV-3、MCF-7、SK-OV-3/CDDP、,MCF-7/DOX和正常肝细胞LO2浓度：0.01-20μ。细胞凋亡分析[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5,5μM孵育时间：24小时结果：24小时后显著诱导凋亡。免疫荧光[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5,5μM培养时间：24小时结果：分别显著诱导细胞形态的改变,如膜突起丢失、微管组织破坏和微管解聚。WesternBlot分析[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5,5μM培养时间：24小时结果：增加CHOP、p-eIF2a和p-PERK的积累。促进促凋亡蛋白(Bax)的表达,并下调抗凋亡蛋白(Bcl-2)的水平。增加caspase-3的水平。铅p53以浓度依赖的方式明显上调。细胞迁移测定[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5,5μM培养时间：24小时结果：以剂量依赖的方式显著减少细胞迁移。
体内研究：Tubulin/MMP-IN-2(15,30mg/kg；每两天持续三周)在A549异种移植模型中显示出显著的体内抗肿瘤效果,而不会引起明显的全身毒性[1]。动物模型：BALB/c裸鼠[1]剂量：15,30mg/kg给药：每两天一次,连续三周结果：对肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用。主要器官组织(如心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏)无明显组织病理学变化。
参考文献：
[1].XiaochaoHuang,etal.NovelcombretastatinA-4derivativecontainingaminophosphonatesasdualinhibitorsoftubulinandmatrixmetalloproteinasesforlungcancertreatment.EurJMedChem.2022Dec15;244:114817.
Tubulin/MMP-IN-2物理化学性质
分子式：C40H48NO11P
分子量：749.78
Tubulin/MMP-IN-2重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Tubulin/MMP-IN-2
Tubulin/MMP-IN-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
