T-5224
T-5224
常用名：T-5224
CAS号：530141-72-1
英文名：T-5224
中文别名：N/A
T-5224名称
中文名：T-5224
英文名：3-[5-[4-(cyclopentoxy)-2-hydroxy-benzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2-benzoxazol-6-yl)methoxy]phenyl]propanoicacid
英文别名：更多
T-5224生物活性
描述：T-5224是选择性的c-Fos/activatorprotein(AP)-1抑制剂。也可抑制MMP3/13,IC50为10nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP研究领域>>其他
靶点：
IC50:10nM(MMP-3),10nM(MMP-13)
体外研究：T-5224(0-80μM)以剂量依赖性方式显着抑制HSC-3-M3细胞的侵袭,迁移和MMP活性。对HSC-3-M3和OSC-19细胞增殖没有显着影响[4]。
体内研究：在大鼠和猴肝微粒体中观察到G2作为T-5224的主要代谢物,表明G2不是人特异性代谢物[1]。T-5224(300mg/kg,po)抑制C57BL/6小鼠中TNF-α和其他下游效应物的产生[2]。腹腔注射LPS后给予T-5224(300mg/kg,口服)可明显防止血清TNFα,HMGB1,ALT/AST水平以及MIP-1α和MCP-1肝组织水平的急剧升高。,并降低致死率(27％)[3]。
细胞实验：用含有0.5％FBS的DMEM将HSC-3-M3细胞饥饿24小时。细胞侵袭装置的顶部腔室涂覆有50μL的0.1x基底膜提取物溶液并孵育过夜。将HSC-3-M3细胞（5.0×104细胞/孔）加入到顶室中，其中DMEM含有0.5％FBS与0-80μMT-5224混合;将含有10％FBS的DMEM加入到底室中并孵育48小时。使用多标记板读数器读取底板。将数据与标准曲线进行比较以确定侵入细胞的分数。
动物实验：LPS组中的小鼠在LPS注射后立即与相同体积的T-5224溶液中的聚乙烯吡咯烷酮溶液口服给药，而在T-5224组中，小鼠口服给予T-5224（300mg/kg，口服）。同样的方式。在对照组中，小鼠在腹膜内注射盐水后不久口服接受聚乙烯吡咯烷酮溶液。在最佳时间收集每次测量的血液样本。
参考文献：
[1].UchihashiS,etal.Metabolismofthec-Fos/activatorprotein-1inhibitorT-5224bymultiplehumanUDP-glucuronosyltransferaseisoforms.DrugMetabDispos.2011May;39(5):803-13.
[2].MiyazakiH,etal.Theeffectsofaselectiveinhibitorofc-Fos/activatorprotein-1onendotoxin-inducedacutekidneyinjuryinmice.BMCNephrol.2012Nov23;13:153.
[3].IzutaS,etal.T-5224,aselectiveinhibitorofc-Fos/activatorprotein-1,attenuateslipopolysaccharide-inducedliverinjuryinmice.BiotechnolLett.2012Dec;34(12):2175-82.
[4].KamideD,etal.Selectiveactivatorprotein-1inhibitorT-5224preventslymphnodemetastasisinanoralcancermodel.CancerSci.?2016May;107(5):666-73.
[5].ZengH,etal.AnIsogenicHumanESCPlatformforFunctionalEvaluationofGenome-wide-Association-Study-IdentifiedDiabetesGenesandDrugDiscovery.CellStemCell.2016Sep1;19(3):326-40.
[6].MukherjeeA,etal.Infralimbiccortexisrequiredforlearningalternativestoprelimbicpromotedassociationsthroughreciprocalconnectivity.NatCommun.2018Jul13;9(1):2727.
T-5224物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：774.1±60.0°Cat760mmHg
分子式：C29H27NO8
分子量：517.527
闪点：422.0±32.9°C
精确质量：517.173645
PSA：139.32000
LogP：5.14
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±2.8mmHgat25°C
折射率：1.665
储存条件：2-8°C
T-5224安全信息
危害码(欧洲)：Xi
T-5224英文别名
：3-{5-[4-(Cyclopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-oxo-2,3-dihydro-1,2-benzoxazol-6-yl)methoxy]phenyl}propanoicacid
：Benzenepropanoicacid,5-[4-(cyclopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(2,3-dihydro-3-oxo-1,2-benzisoxazol-6-yl)methoxy]-
：T-5224
T-5224重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
T-5224
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
