萝巴新
萝巴新
常用名：萝巴新
CAS号：4373-34-6
英文名：Ajmalicine hydrochloride
中文别名：盐酸阿吗碱
萝巴新名称
中文名：萝巴新
英文名：ajmalicinehydrochloride
中文别名：盐酸阿吗碱
英文别名：更多
萝巴新生物活性
描述：盐酸阿马利辛(劳巴辛)是一种有效的肾上腺素能溶解剂,优先阻断α1-肾上腺素受体。盐酸阿马利辛是一种可逆但非竞争性的尼古丁受体全抑制剂,IC50为72.3μM。盐酸阿马利辛也可用作抗高血压药和蛇纹石,具有镇静作用[1][2]。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点：
α1-adrenergicreceptor
α2-adrenergicreceptor
体外研究：盐酸阿马利辛优先阻断α1-肾上腺素受体,而不是α2-肾上腺素受体[1]。盐酸阿马利辛以浓度依赖性方式抑制收缩(IC50=72.3±22.5μM)[2]。盐酸阿马利辛优先作用于突触后位点,以pA2值6.57竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后α-肾上腺素受体的作用,以PA1值6.2阻断可乐定的抑制作用[3]。
体内研究：盐酸阿马利辛可阻断电刺激的升压作用,并对交感神经刺激有效[1]。盐酸阿马利辛(0.5-4mg/kg)对去甲肾上腺素的升压反应产生明显的剂量依赖性抑制[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(300-350g)[1]剂量：0.5、1、2和4mg/kg给药：静脉注射,一次结果：诱导对去甲肾上腺素升压反应的显著剂量依赖性抑制。
参考文献：
[1].RoquebertJ,etal.Inhibitionofthealpha1andalpha2-adrenoceptor-mediatedpressorresponseinpithedratsbyraubasine,tetrahydroalstonineandakuammigine.EurJPharmacol.1984Oct30;106(1):203-5.
[2].PereiraDM,etal.PharmacologicaleffectsofCatharanthusroseusrootalkaloidsinacetylcholinesteraseinhibitionandcholinergicneurotransmission.Phytomedicine.2010Jul;17(8-9):646-52.
[3].DemichelP,etal.Effectsofraubasinestereoisomersonpre-andpostsynapticalpha-adrenoceptorsintheratvasdeferens.BrJPharmacol.1984Oct;83(2):505-10
萝巴新物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：524.0±50.0°Cat760mmHg
熔点：275-300ºC
分子式：C21H24N2O3
分子量：352.427
闪点：270.7±30.1°C
精确质量：352.178680
PSA：54.56000
LogP：2.88
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.656
储存条件：库房通风低温干燥,与氧化剂、食品添加剂分开存放
萝巴新毒性和生态
：
萝巴新毒性英文版
萝巴新安全信息
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22-36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
WGK德国：3
RTECS号：AX7890000
萝巴新英文别名
：Circolene
：Pytetrahydroserpentine
：Einecs224-471-9
：d-Yohimbine
：δ-Yohimbine
：RAUBASINEHYDROCHLORIDE
：AJMALICINEHCL
：(19α)-16,17-Didehydro-19-methyl-oxayohimban-16-carboxylicacidmethylester
：Methyl(19α)-19-methyl-16,17-didehydro-18-oxayohimban-16-carboxylate
：Methyl(4S,4aR,13bS,14aS)-4-methyl-4a,5,7,8,13,13b,14,14a-octahydro-4H-indolo[2,3-a]pyrano[3,4-g]quinolizine-1-carboxylate
：Raubasine
：Ajmalicine
：ajmalicine,monohydrochloride
：Oxayohimban-16-carboxylicacid,16,17-didehydro-19-methyl-,methylester,(19α)-
：Lamuran
：Methyl-(4S,4aR,13bS,14aS)-4-methyl-4a,5,7,8,13,13b,14,14a-octahydro-4H-indolo[2,3-a]pyrano[3,4-g]chinolizin-1-carboxylat
：Methyl-(19α)-19-methyl-16,17-didehydro-18-oxayohimban-16-carboxylat
：AJMALICINHCL
：Tetrahydroserpentine
萝巴新重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
LuoBaXin
蘿巴新
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
