SB-435495 ditartrate
SB-435495 ditartrate
常用名：SB-435495 ditartrate
CAS号：304694-43-7
英文名：SB-435495 ditartrate
中文别名：N/A
SB-435495ditartrate名称
英文名：SB-435495ditartrate
SB-435495ditartrate生物活性
描述：SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷脂研究领域>>代谢疾病
靶点：
Lp-PLA2:0.06nM(IC50)
体外研究：SB-435495双酒石酸盐抑制密码4503A4的IC50为10μ膜通透性为0.017厘米/小时[1]SB-435495(5μM；24小时)酒石酸盐显著抑制Lp-PLA2型蛋白的表达,同时提高氧化低密度脂蛋白暴露人脐静脉内皮细胞中AMPKα和磷酸化-AMPKα(T172)的表达水平[2]SB-435495(5μM；24-72小时)酒石酸盐在氧化低密度脂蛋白暴露人脐静脉内皮细胞中显著增加细胞活力和没有表达,显著降低ET-1型表达[2]WesternBlot分析[2]细胞系：oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：Lp-PLA2蛋白的表达受到显著抑制。增加AMPKα和磷酸化AMPKα的表达水平(T172)。细胞活力测定[2]细胞系：oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度：5μM孵育时间：24、48和72小时结果：细胞活力显著增加。
体内研究：SB-435495(10mg/kg；口服；一次)二酒石酸盐抑制WHHL公司兔血浆Lp-PLA2[1]SB-435495(10mg/kg；腹腔注射；每天28天)双酒石酸盐在链脲佐菌素(HY-13753)糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障(BRB)的破坏[3]动物模型：WHHL兔[1]剂量：10mg/kg给药：口服,一次结果：抑制了WHHL兔的血浆Lp-PLA2。
参考文献：
[1].BlackieJA,etal.ThediscoveryofSB-435495.Apotent,orallyactiveinhibitoroflipoprotein-associatedphospholipaseA(2)forevaluationinman.BioorgMedChemLett.2002Sep16;12(18):2603-6.
[2].YangL,etal.AMP-activatedproteinkinasemediatestheeffectsoflipoprotein-associatedphospholipaseA2onendothelialdysfunctioninatherosclerosis.ExpTherMed.2017Apr;13(4):1622-1629.
[3].CanningP,etal.Lipoprotein-associatedphospholipaseA2(Lp-PLA2)asatherapeutictargettopreventretinalvasopermeabilityduringdiabetes.ProcNatlAcadSciUSA.2016Jun28;113(26):7213-8.
SB-435495ditartrate物理化学性质
分子式：C46H52F4N6O14S
分子量：1021.00
SB-435495 ditartrate重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
SB-435495ditartrate
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
