苯扎米特
苯扎米特
常用名：苯扎米特
CAS号：1029712-80-8
英文名：Capmatinib (INCB28060)
中文别名：卡马替尼|2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺
苯扎米特名称
中文名：苯扎米特
英文名：2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide
中文别名：卡马替尼|2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺
英文别名：更多
苯扎米特生物活性
描述：Capmatinib(INCB28060)是一种有效的选择性c-MET激酶抑制剂。Capmatinib(INCB28060)抑制c-MET激酶活性,平均IC50为0.13nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Met的/HGFR研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.13nM(c-MET)[1]
体外研究：Capmatinib(INCB28060)抑制c-MET磷酸化,IC50值约为1nM,浓度约4nM抑制c-MET超过90％。Capmatinib(INCB28060)抑制SNU-5活力或增殖,平均IC50值为1.2nM,计算的IC90值为4.6nMCapmatinib(INCB28060)阻止HGF刺激的H441细胞迁移,IC50约为2nM。同样,在16nMCapmatinib(INCB28060)的浓度下几乎没有细胞迁移。Capmatinib(INCB28060)有效且特异性地抑制c-MET酶活性,c-MET介导的信号转导和肿瘤细胞的c-MET依赖性肿瘤表型。Capmatinib(INCB28060)在耐受良好的剂量下在c-MET依赖性肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。Capmatinib(INCB28060)表现出皮摩尔酶效力,并且对c-MET具有高度特异性,对大量人类激酶具有超过10,000倍的选择性。Capmatinib(INCB28060)有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡[1]。
体内研究：口服卡马替尼(INCB28060)导致c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中c-MET磷酸化和肿瘤生长的时间和剂量依赖性抑制,并且该抑制剂在达到完全肿瘤抑制的剂量下具有良好的耐受性。此外,每天10mg/kgCapmatinib(INCB28060)的给药导致10只U-87MG荷瘤小鼠中的6只出现部分消退。值得注意的是,在S114和U-87MG模型中,肿瘤生长抑制随着化合物暴露的增加而增加,并且只有当化合物暴露持续超过c-MET抑制的90％时才能实现肿瘤消退。在这些研究中,Capmatinib(INCB28060)在治疗期间的所有剂量都具有良好的耐受性,没有明显毒性或体重减轻的证据[1]。
细胞实验：在活力测定中使用的最佳细胞密度是针对个体细胞系预先确定的。为了确定化合物效力，将细胞以适当的密度接种到含有1％至2％FBS的培养基中的96孔微量培养板中，并补充连续稀释的Capmatinib（INCB28060），终体积为100μL/孔。孵育72小时后，向每个孔中加入24μLCellTiter96AQueousOneSolution，并将板在37℃培养箱中温育2小时。使用酶标仪在490nm处以650nm的波长校正在线性范围内测量光密度。使用GraphPadPrism软件[1]计算IC50值。
动物实验：小鼠[1]给予荷瘤小鼠口服给药，每天两次用1,3,10或30mg/kg游离碱Capmatinib（INCB28060）在5％DMAC中在0.5％甲基纤维素中重建长达2周。在整个研究中监测体重作为毒性/发病率的总量度。使用下式计算肿瘤生长抑制（以百分比表示）:(1-[（体积（处理）/体积（载体）]）×100。
参考文献：
[1].LiuX,etal.Anovelkinaseinhibitor,INCB28060,blocksc-MET-dependentsignaling,neoplasticactivities,andcross-talkwithEGFRandHER-3.ClinCancerRes.2011Nov15;17(22):7127-38.
苯扎米特物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C23H17FN6O
分子量：412.419
精确质量：412.144775
PSA：88.56000
LogP：-0.12
折射率：1.717
储存条件：2~8℃
苯扎米特安全信息
危害码(欧洲)：Xi
苯扎米特英文别名
：2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide
：2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazolo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide
：cc-219
：Benzamide
：Capmatinib
：QC-7530
：UNII-TY34L4F9OZ
：2-fluoro-N-methyl-4-[(7-quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b]triazin-2-yl]benzamide
：2-Fluoro-N-methyl-4-[7-(6-quinolinylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide
：INC-280
：2-fluoro-N-methyl-4-{7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl}benzamide
：INCB28060
：2-Fluoro-N-methyl-4-[7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b]-[1,2,4]triazin-2-yl]benzamide
苯扎米特重点介绍
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抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。
BenZaMiTe
苯紮米特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
