硫苯司特
硫苯司特
常用名：硫苯司特
CAS号：105102-18-9
英文名：Tibenelast sodium
中文别名：N/A
硫苯司特名称
中文名：Tibenelast钠
英文名：sodium,5,6-diethoxy-1-benzothiophene-2-carboxylate
英文别名：更多
硫苯司特生物活性
描述：Tibenelastsodium是一种磷酸二酯酶(phosphodiesterase)抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>炎症/免疫
靶点：
phosphodiesterase[1]
体外研究：研究了磷酸二酯酶抑制剂Tibenelast和安慰剂对异丙肾上腺素诱导的正常男性志愿者心率,cAMP和去甲肾上腺素水平的影响。Tibenelast可增加对异丙肾上腺素输注的心率反应,而去甲肾上腺素和cAMP水平在任何治疗中均无差异[1]。
体内研究：Tibenelast是一种有效的口服活性化合物,可以抵抗高剂量抗原气溶胶诱发的过敏性休克。当使用较低的气溶胶攻击(0.05mg/mL)时,观察到支气管收缩,伴随肺阻力(RL)的增加和动态顺应性的下降(Cdyn)。25mg/kgpo的Tibenelast防止这些变化。通过静脉内给药,Tibenelast的效力是氨茶碱的10倍;肺功能正常化达到1mg/kgivTibenelast与肾上腺素有协同作用。通过联合给予肾上腺素增强了Tibenelast的口服剂量反应曲线。Tibenelast可能在哮喘和其他呼吸系统疾病的治疗中具有重要价值[2]。
参考文献：
[1].SchwertschlagUS,etal.Effectoftibenelast(aphosphodiesteraseinhibitor)andtheophyllineonisoproterenol-stimulatedheartrate,cyclicAMPandnorepinephrinelevels.Pharmacology.1993;46(3):142-7.
[2].HoPP,etal.Tibenelast,5,6-diethoxybenzo(B)thiophene-2-carboxylicacid,sodiumsalt(LY186655),isanorallyactiveanti-asthmacompoundintheguineapig.LifeSci.1990;46(13):917-25.
硫苯司特物理化学性质
沸点：440.8ºCat760mmHg
分子式：C13H13NaO4S
分子量：288.29500
闪点：220.4ºC
精确质量：288.04300
PSA：86.83000
LogP：2.06220
蒸汽压：1.52E-08mmHgat25°C
储存条件：-20°C，密闭，干燥
硫苯司特英文别名
：tibenelastsodium
：unii-v58cn2sy21
硫苯司特重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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硫苯司特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
