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T-2307

T-2307

T-2307

常用名:T-2307

CAS号:873546-31-7

英文名:T-2307

中文别名:N/A

T-2307名称

英文名:4-[3-[1-[3-(4-carbamimidoylphenoxy)propyl]piperidin-4-yl]propoxy]benzenecarboximidamide
英文别名:更多

T-2307生物活性

描述:T-2307是一种芳胺,在体外和体内都有抗真菌活性。T-2307对具有临床意义的病原体具有广谱活性,包括念珠菌(MIC范围为0.00025至0.0078μg/ml)、新型隐球菌(MIC范围为0.0039至0.0625μg/ml)和曲霉(MIC范围为0.0156至4μg/ml)[1]。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌
体外研究:T-2307对氟康唑耐药和氟康唑敏感的剂量依赖性白色念珠菌菌株以及对氟康唑敏感的菌株具有强大的活性[1]。T-2307在光滑假丝酵母菌感染的小鼠模型中显示出有效性,尽管存在体外跟踪生长现象[2]。细胞活力测定[2]细胞系:光滑梭菌ATCC90030浓度:0.000125,0.00025,0.0005,0.001,0.002,0.0039,0.0078,0.0156,0.0313,0.0625,0.125μg/mL培养时间:24小时和48小时结果:在0.0039和0.125μg/mL浓度范围内,光滑梭菌在48小时表现出显著的拖尾生长。在培养24小时,光滑梭菌的拖尾生长与48小时时相似。
体内研究:在播散性念珠菌病、隐球菌病和曲霉菌病的小鼠模型中,T-2307的ED50分别为0.00755、0.117和0.391mg/kg[1]。动物模型:4周龄无特定病原体的ICR系雄性小鼠,患有白色念珠菌、新生隐球菌和烟曲霉的系统性感染[1]。剂量:0.001,0.1,1mg/kg给药:皮下给药;每天一次,持续7天,从感染后2小时开始。结果:在白色念珠菌引起的全身感染中,所有对照小鼠在第6天死亡。与对照组小鼠相比,以0.01mg/kg剂量给予T-2307的小鼠的死亡率显著延迟。T-2307的计算ED50为0.00755mg/kg。在新生隐球菌引起的全身感染中,所有对照小鼠在第9天死亡。与对照组小鼠相比,以0.1mg/kg剂量给予T-2307的小鼠的死亡率显著延迟。T-2307的计算ED50为0.117mg/kg。在由烟曲霉引起的全身感染中,所有对照小鼠在第6天死亡。与对照组小鼠相比,以1mg/kg剂量给予T-2307的小鼠的死亡率显著延迟。T-2307的计算ED50为0.391mg/kg。
参考文献:

[1].JunichiMitsuyama,etal.InvitroandinvivoantifungalactivitiesofT-2307,anovelarylamidine.AntimicrobAgentsChemother.2008Apr;52(4):1318-24.

[2].EioYamada,etal.T-2307showsefficacyinamurinemodelofCandidaglabratainfectiondespiteinvitrotrailinggrowthphenomena.AntimicrobAgentsChemother.2010Sep;54(9):3630-4.

T-2307物理化学性质

分子式:C25H35N5O2
分子量:437.57800
精确质量:437.27900
PSA:121.44000
LogP:5.13280

T-2307英文别名

:T2307freebase
:UNII-GMD55NSA1F

T-2307重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)

T-2307

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

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