米帕明
米帕明
常用名:米帕明
CAS号:50-49-7
英文名:3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
中文别名:丙咪嗪|丙米嗪
米帕明名称
中文名:米帕明
英文名:imipramine
中文别名:丙咪嗪|丙米嗪
英文别名:更多
米帕明生物活性
描述:丙咪嗪是一种口服活性叔胺三环抗抑郁剂。丙咪嗪是一种具有抗肿瘤活性的Fancin1抑制剂。丙咪嗪刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬并诱导HL-60细胞凋亡。丙咪嗪具有神经保护和免疫调节作用[1][2][3][4]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点:
Fascin1,Autophagy,Apoptosis[1][2][3]
体外研究:丙咪嗪(0.5-300μM,3天)抑制HCT-116细胞活力[1]。丙咪嗪(20μM)抑制细胞迁移(7小时)和侵袭(48小时)[1]。丙咪嗪(50μM,0-240分钟)抑制U-87MG胶质瘤细胞中的PI3K/Akt/mTOR信号通路[2]。丙咪嗪(60μM,24小时)刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬[2]。丙咪嗪(80μM,24小时)诱导HL-60细胞凋亡[3]。细胞活力测定[1]细胞系:DLD-1、HCT-116和SW-480浓度:0.5-300μM培养时间:3天结果:抑制细胞活力和HCT-117比DLD-2和SW-480更敏感。细胞迁移测定[1]细胞系:DLD-1、HCT-116和SW-480浓度: 结果:在所有受试细胞系中产生显著的迁移抑制。细胞侵袭试验[1]细胞系:HCT-116浓度:20μM孵育时间:48 结果:通过基质凝胶抑制细胞侵袭。WesternBlot分析[2]细胞系:U-87MG浓度:50μM孵育时间:0、15、30、60、120和240分钟结果:显著抑制Akt(Ser473)和mTOR(Ser2481)的磷酸化,呈时间依赖性。还去磷酸化p70S6K,mTOR的下游靶点。细胞自噬实验[2]细胞系:U-87MG浓度:60μM孵育时间:24小时结果:通过LC3在U-87MG胶质瘤细胞中的重新分布刺激自噬的诱导。凋亡分析[3]细胞系:HL-60浓度:80μM孵育时间:24小时结果:诱导细胞凋亡。
体内研究:丙咪嗪(20mg/kg,i.p.或15mg/kgp.o.;每天24天)减弱神经炎症信号,逆转应激诱导的小鼠社交回避[4]。动物模型:雄性C57BL/6小鼠(6-8周龄)遭受RSD(重复社交失败)和HCC(家庭笼对照)[4]剂量:20mg/kg或15mg/kg给药:腹腔注射或口服,每天24天结果:逆转RSD诱导的社交回避行为,显著增加相互作用时间,显著降低脑小胶质细胞中应激诱导的IL-6mRNA水平。
参考文献:
[1].Alburquerque-GonzálezB,etal.NewroleoftheantidepressantimipramineasaFascin1inhibitorincolorectalcancercells.ExpMolMed.2020Feb;52(2):281-292.
[2].JeonSH,etal.ThetricyclicantidepressantimipramineinducesautophagiccelldeathinU-87MGgliomacells.BiochemBiophysResCommun.2011Sep23;413(2):311-7.
[3].XiaZ,etal.Theantidepressantsimipramine,clomipramine,andcitalopraminduceapoptosisinhumanacutemyeloidleukemiaHL-60cellsviacaspase-3activation.JBiochemMolToxicol.1999;13(6):338-47.
[4].RamirezK,etal.Imipramineattenuatesneuroinflammatorysignalingandreversesstress-inducedsocialavoidance.BrainBehavImmun.2015May;46:212-20.
米帕明物理化学性质
密度:1.041g/cm3
沸点:403.1ºCat760mmHg
熔点:174°C
分子式:C19H24N2
分子量:280.40700
闪点:179.7ºC
精确质量:280.19400
PSA:6.48000
LogP:3.94000
折射率:1.574
储存条件:
本品密封避光干燥保存。
分子结构:
1、摩尔折射率:88.92
2、摩尔体积(cm3/mol):269.2
3、等张比容(90.2K):677.5
4、表面张力(dyne/cm):40.1
5、极化率(10-24cm3):35.25
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积6.5
7.重原子数量:21
8.表面电荷:0
9.复杂度:291
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:常用其盐酸盐。为白色结晶性粉末
2.密度(g/mL,25/4℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):未确定
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:易溶于水,遇水渐变黄红色
米帕明毒性和生态
:
米帕明毒性英文版
米帕明安全信息
海关编码:2933990090
米帕明制备
由邻硝基甲苯经缩合、还原得2,2′-氨基联苄与1-氯-3-二甲氨基丙烷缩合、成盐制得。
米帕明海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
米帕明英文别名
:Berkomine
:Dimipressin
:EINECS200-042-1
:Antideprin
:Nelipramin
:[14C]-Imipramine
:Intalpram
:[3H]-Imipramine
:Tofranil
:3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
:Melipramine
:Imidobenzyle
:3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
:Melipramin
米帕明重点介绍
【米帕明】凯途网米帕明CAS号:50-49-7,米帕明MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询米帕明。
抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位,特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药,大多通过抑制 DNA或RNA合成,甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
MiPaMing
米帕明
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: