SKF83822 hydrobromide
SKF83822 hydrobromide
常用名：SKF83822 hydrobromide
CAS号：74115-10-9
英文名：SKF 83822 hydrobromide
中文别名：N/A
SKF83822hydrobromide名称
英文名：3-allyl-6-chloro-1-(m-tolyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine-7,8-diolhydrobromide
SKF83822hydrobromide生物活性
描述：SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
D1Receptor
体外研究：SKF83822(1μM)增加新纹状体切片中的DARPP-32磷酸化。用SKF83822处理5分钟,在100μM浓度下最大限度地刺激DARPP-32Thr34的磷酸化,在100μM浓度下有一半的最大效应∼1μM.SKF83822(1 μM)不影响Thr75、Ser97或Ser130处DARPP-32的磷酸化[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：新纹状体切片浓度：1μM孵育时间：0,0.5,2,5和10分钟结果：1μM处理使磷酸化Thr34DARPP-32水平增加,最大增加∼孵育2分钟内6倍。
体内研究：SKF83822激活与Gαs/olf和下游环化酶活性耦合的多巴胺D1受体。SKF83822在啮齿动物和非人灵长类动物模型中产生运动反应,而不影响刻板印象、密集的梳理或运动障碍。急性注射SKF83822(0.4mg/kg；i.p.)可使每种基因型的运动活动相对于基线期增加三倍以上[1]。动物模型：Gαq基因敲除小鼠[1]剂量：0.4mg/kg给药：结果：各基因型小鼠的运动活动均显著增加。
参考文献：
[1].MahomiKuroiwa,etal.RegulationofDARPP-32phosphorylationbythreedistinctdopamineD1-likereceptorsignalingpathwaysintheneostriatum.JNeurochem.2008Nov;107(4):1014-26.
[2].AliyaLFrederick,etal.NeurobehavioralphenotypingofG(αq)knockoutmicerevealsimpairmentsinmotorfunctionsandspatialworkingmemorywithoutchangesinanxietyorbehavioraldespair.FrontBehavNeurosci.2012Jun19;6:29.
SKF83822hydrobromide物理化学性质
分子式：C20H23BrClNO2
分子量：424.76
精确质量：423.06000
PSA：43.70000
LogP：5.13160
SKF83822hydrobromide安全信息
符号：
GHS06,GHS09
信号词：Danger
危害声明：H301-H400
警示性声明：P273-P301+P310
危险品运输编码：UN2811-class6.1-PG3-EHS-Toxicsolids,organic,n.o.s.,HI:all
SKF83822 hydrobromide重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
SKF83822hydrobromide
SKF83822 hydrobromide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
