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酪蛋白激酶II抑制剂IV

酪蛋白激酶II抑制剂IV

酪蛋白激酶II抑制剂IV

常用名:酪蛋白激酶II抑制剂IV

CAS号:863598-09-8

英文名:Casein Kinase II Inhibitor IV

中文别名:N/A

酪蛋白激酶II抑制剂IV名称

中文名:酪蛋白激酶II抑制剂IV
英文名:3-[3-[2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]phenyl]propanenitrile
英文别名:更多

酪蛋白激酶II抑制剂IV生物活性

描述:CaseinKinaseIIInhibitorIV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>酪蛋白激酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>酪蛋白激酶研究领域>>其他
靶点:

Target:CaseinKinase[1]

体外研究:用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理人表皮角质形成细胞(NHEK)导致48小时时早期分化标志物角蛋白1和10的增加。在用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理72小时并且在96小时持续存在的细胞中观察到IVL和TGM水平增加。此外,用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理,在稍后的时间点表达最终分化标记物氯霉素。用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理的NHEK的信使RNA(mRNA)表达分析观察到类似的结果。在早期时间点(12和24小时),用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理导致角质形成细胞早期分化标志物基因的上调,包括角蛋白1(5.4倍)和角蛋白10(5.4倍)。终末分化标志物基因,包括IVL(1.8倍),TGM1(4.8倍),洛里青(3.3倍)和丝聚蛋白(5.6倍),在晚期时间点(36和48小时)上调。这些结果再次与酪蛋白激酶II抑制剂IV诱导表皮祖细胞分化为终末分化的角质形成细胞的能力一致[1]。
激酶实验:对于具有瞬时转染细胞的报告基因测定,当30-40%汇合时,通常将细胞转染到150mm直径的培养皿中。将报告质粒pGL3/3.7kbp-IVLLuc质粒转染到NHEK中。24小时后,将转染的细胞接种到96孔测定板中,并用化合物(酪蛋白激酶II抑制剂IV)处理至终浓度为5μM。孵育2天后,使用Bright-Glo荧光素酶测定系统[1]测量报告基因活性。
参考文献:

[1].HongJ,etal.Identificationandcharacterizationofsmall-moleculeinducersofepidermalkeratinocytedifferentiation.ACSChemBiol.2007Mar20;2(3):171-5.

酪蛋白激酶II抑制剂IV物理化学性质

分子式:C24H23N5O3
分子量:429.47100
精确质量:429.18000
PSA:94.22000
LogP:4.71908
储存条件:2-8℃

酪蛋白激酶II抑制剂IV合成线路

3,4,5-三甲氧基苯胺

24313-88-0

~%

酪蛋白激酶II抑制剂IV

863598-09-8

:文献:Choi,Ha-Soon;Wang,Zhicheng;Richmond,Wendy;He,Xiaohui;Yang,Kunyong;Jiang,Tao;Karanewsky,Donald;Gu,Xiang-ju;Zhou,Vicki;Liu,Yi;Che,Jianwei;Lee,ChristianC.;Caldwell,Jeremy;Kanazawa,Takanori;Umemura,Ichiro;Matsuura,Naoko;Ohmori,Osamu;Honda,Toshiyuki;Gray,Nathanael;He,YunBioorganicandMedicinalChemistryLetters,2006,vol.16,#10p.2689-2692

酪蛋白激酶II抑制剂IV英文别名

:KeratinocyteDifferentiationInducer
:3-{3-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenylamino)-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-propionitrile
:HMS3229D03
:CaseinKinaseIIInhibitorIV

酪蛋白激酶II抑制剂IV重点介绍

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神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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酪蛋白激酶II抑制劑IV

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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