ZM323881
ZM323881
常用名：ZM323881
CAS号：193001-14-8
英文名：ZM323881
中文别名：N/A
ZM323881名称
中文名：ZM323881
英文名：4-fluoro-2-methyl-5-[(7-phenylmethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol
英文别名：更多
ZM323881生物活性
描述：ZM323881是有效,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50值小于2nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
VEGFR2:2nM(IC50)
体外研究：ZM323881是一种苯胺基喹唑啉,有效抑制VEGFR2(KDR)酪氨酸激酶活性,并且与其他受体酪氨酸激酶相比具有出色的选择性,包括PDGFRβ,FGFR1,EGFR和erbB2(IC50>50μM)。ZM323881抑制VEGF-A诱导的内皮细胞增殖(IC50=8nM)和VEGFR2酪氨酸磷酸化[1]。ZM323881抑制VEGFR-2的活化,但不抑制VEGFR-1,表皮生长因子受体(EGFR),血小板衍生生长因子受体(PDGFR)或肝细胞生长因子(HGF)受体的活化。在HAEC中,ZM323881在1μM时完全抑制VEGF诱导的ERK磷酸化[2]。
激酶实验：将化合物（ZM323881）与酶在含有10mMMnCl2和2μMATP的N-2-羟乙基哌嗪-N’-2-乙磺酸盐（HEPES）（pH7.5）缓冲溶液中在96孔中孵育（20分钟，室温）涂有聚（Glu，Ala，Tyr）6：3：1无规共聚物基质的板。然后通过与小鼠IgG抗磷酸酪氨酸抗体，辣根过氧化物酶（HRP）-连接的绵羊抗小鼠Ig抗体和2,2′-连氮基-双（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）的连续孵育来检测磷酸化酪氨酸。IC50数据通过非线性回归[1]进行插值。
细胞实验：将从脐带分离的HUVEC细胞在96孔板（1000个细胞/孔）中铺板（在第2-8代）并给予ZM323881±VEGF-A（3ng/mL），EGF（3ng/mL）或碱性成纤维细胞。生长因子（bFGF，0.3ng/mL）。然后将培养物培养4天。在第4天，用1μCi/孔的3H-胸苷脉冲培养物，并再培养4小时。然后收获细胞并通过使用β-计数器测定氚的掺入。内插IC50数据[1]。
参考文献：
[1].WhittlesCE,etal.ZM323881,anovelinhibitorofvascularendothelialgrowthfactor-receptor-2tyrosinekinaseactivity.Microcirculation.2002Dec;9(6):513-22.
[2].EndoA,etal.Selectiveinhibitionofvascularendothelialgrowthfactorreceptor-2(VEGFR-2)identifiesacentralroleforVEGFR-2inhumanaorticendothelialcellresponsestoVEGF.JReceptSignalTransductRes.2003;23(2-3):239-54.
ZM323881物理化学性质
分子式：C22H18FN3O2
分子量：375.39600
精确质量：375.13800
PSA：67.27000
LogP：5.17850
储存条件：2-8℃
ZM323881英文别名
：cs-0986
：ZM323881
ZM323881重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
ZM323881
ZM323881
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
