KB-5246
KB-5246
常用名：KB-5246
CAS号：119474-55-4
英文名：KB-5246
中文别名：N/A
KB-5246名称
中文名：KB-5246
英文名：9,1-Epoxymethano-7-fluoro-8-(4-methyl-1-piperazinyl)-5-oxo-5H-thiazolo[3,2-a]quinoline-4-carboxylicacidhydrochloride
英文别名：更多
KB-5246生物活性
描述：KB-5246是一种四环喹诺酮,具有抗菌活性。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
Bacterial[1]
体外研究：KB-5246是一种四环喹诺酮,具有抗菌活性。对于革兰氏阳性微生物如金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌和化脓性链球菌),KB-5246的90％分离物(MIC90s)的MIC为0.39μg/mL。KB5246以0.10μg/mL或更低的浓度抑制90％的大肠埃希氏菌,肺炎克雷伯菌,产酸克雷伯菌的分离株。当加入浓度为MIC或更高的KB-5246时,观察到孵育24小时后没有再生长[1]。
体内研究：KB-5246对肺炎链球菌2132感染的50％有效剂量值为50.5mg/kg体重。KB-5246对金黄色葡萄球菌史密斯,铜绿假单胞菌GN11189和粘质沙雷氏菌GN7577感染的活性与氧氟沙星相当,并且大于诺氟沙星[1]。
细胞实验：通过评估在暴露于KB-5246期间活细胞减少24小时来测试杀菌活性。将敏感性测试肉汤中的微生物过夜培养物在相同培养基中稀释至约104CFU/mL，并在37℃下在振荡器上孵育。孵育2小时后，将KB-5246加入到培养物中，终浓度为MIC[1]的一半，一倍，两倍或四倍。
动物实验：测定抗小鼠全身感染的体内抗菌活性。每个剂量水平使用10只体重19至23g的雄性ddY小鼠。将在37℃的脑心浸液肉汤中的过夜培养物在含有4％胃泌素粘蛋白的相同培养基中适当稀释。腹膜内注射0.2mL细菌悬浮液样品，对应于比最小致死剂量高1至25倍的剂量。感染后立即用单剂量的KB-5246口服治疗小鼠。在感染后7天计数每次剂量存活的小鼠数。50％有效剂量通过概率法计算[1]。
参考文献：
[1].KoteraY,etal.InvitroandinvivoantibacterialactivitiesofKB-5246,anewtetracyclicquinolone.AntimicrobAgentsChemother.1989Nov;33(11):1896-900.
KB-5246物理化学性质
分子式：C18H17ClFN3O4S
分子量：425.86200
精确质量：425.06100
PSA：102.73000
LogP：2.80060
储存条件：2-8℃
KB-5246英文别名
：9,1-(epoxymethano)-7-fluoro-8-(4-methyl-1-piperazinyl)-5-oxo-5H-thiazolo[3,2-a]quinoline-4-carboxylicacidhydrochloride
：6-Fluoro-5-(4-methyl-piperazin-1-yl)-8-oxo-3H,8H-4-oxa-1-thia-9b-aza-cyclopenta[cd]phenalene-9-carboxylicacid
：hydrochloride
：9,1-epoxymethano-7-fluoro-8-(4-methyl-1-piperazinyl)-5-oxo-5H-thiazolo[3,2-a]quinoline-4-carboxylicacidhydrochloride
：KB-5246
KB-5246重点介绍
【KB-5246】凯途网KB-5246CAS号：119474-55-4，KB-5246MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询KB-5246。
心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
KB-5246
KB-5246
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
