N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea
常用名：N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea
CAS号：123606-23-5
英文名：A-69412
中文别名：N/A
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea名称
中文名：A-69412
英文名：1-[1-(furan-3-yl)ethyl]-1-hydroxyurea
英文别名：更多
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea生物活性
描述：A-69412是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶(5-LO)的可逆抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:5-LO(1μMforLTB4,79μMfor15HETE,114μMfor12HETE)[1].
体外研究：A-69412以剂量依赖性方式抑制20000×gRBL-1细胞上清液形成5-HETE。在较低底物浓度下向更大效力的转变与A-69412是酶的竞争性抑制剂一致。A-69412还抑制钙离子载体A23187刺激的人PMNL中LTB4的形成(IC50=8.9μM)。A-69412在抑制离子载体刺激的人全血中LTB4形成方面更有效。在使用几个供体的许多测定中,A-69412的效力始终显示在低微摩尔范围内的活性(平均IC50=1.4μM,范围0.5-3μM,9个供体),比其在另一个中的活性强几倍。体外试验[1]。
体内研究：发现口服剂量的A-69412抑制许多物种中白三烯的产生。例如,发现A-69412是大鼠体内白三烯形成的有效长效抑制剂(口服ED50=5mg/kg)。A-69412在狗中显着有效,在单次5mg/kg剂量后16小时几乎完全抑制。狗研究中的血浆浓度在给药后0.5小时为38μM,在16小时时为5μM。这些数据与给药后0.5小时离体观察到的100％抑制和16小时时观察到的90％抑制一致。如从药代动力学结果所预期的,A-69412明显优于食蟹猴中的齐留通。A-69412对猴体内LTB4生物合成的抑制作用>50％,持续8小时,而齐留通仅在口服给药后的前2小时有效。被动致敏动物的大鼠腹腔中的过敏反应产生大量的硫化肽白三烯。作为口服溶液,A-69412剂量依赖性地抑制大鼠腹膜腔中白三烯的产生。在一个实验中,测量A-69412的血液水平。这些值的范围为4至100μM,剂量范围为2至50mg/kg。如果在攻击前最多8小时给药(10mg/kg),A-69412也显着抑制反应。在时程研究中测量A-69412的血浆浓度,并且发现在给药后8小时,在0.5小时至44μM的范围内[1]。
动物实验：狗，大鼠和猴子[1]A-69412悬浮于0.2％甲基纤维素中，配有涂有聚四氟乙烯的杵的Potter-Elvehjem匀浆器，口服（20mg/kg）给比格犬，食蟹猴和雄性Sprague-Dawley老鼠。Zileuton用于比较。所有动物在给药前禁食过夜，但允许随意饮水。在狗和猴子研究中，在化合物给药之前和之后的不同时间获得肝素化的血液样品。给各组大鼠施用载体或A-69412，1小时后15分钟，处死动物并通过心脏穿刺将血液收集到肝素化注射器中。将来自所有三种物种的等分试样的血液在37℃下与50μM钙离子载体A23187一起温育。30分钟后，将血液置于冰浴中并分析LTB4[1]。
参考文献：
[1].BellRL,etal.ThepropertiesofA-69412:asmallhydrophilic5-lipoxygenaseinhibitor.AgentsActions.1993Mar;38(3-4):178-87.
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea物理化学性质
密度：1.33g/cm3
沸点：325.2ºCat760mmHg
分子式：C7H10N2O3
分子量：170.16600
闪点：150.5ºC
精确质量：170.06900
PSA：80.69000
LogP：1.62430
蒸汽压：9.55E-05mmHgat25°C
折射率：1.563
储存条件：2-8°C，密封，干燥
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea合成线路
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三甲基硅基异氰酸酯
1118-02-1
~%
N-1-(Fur-3-ylet…
123606-23-5
：文献：ABBOTTLABORATORIESPatent:EP320628A1,1989;
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三甲基硅基异氰酸酯
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未登录
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N-1-(Fur-3-ylet…
123606-23-5
：文献：Stewart,AndrewO.;Bhatia,PramilaA.;Martin,JonathanG.;Summers,JamesB.;Rodriques,KarenE.;Martin,MichaelB.;Holms,JamesH.;Moore,JimmieL.;Craig,RichardA.;Kolasa,Teodozyj;Ratajczyk,JamesD.;Mazdiyasni,Hormoz;Kerdesky,FrancisA.J.;DeNinno,ShariL.;Maki,RobertG.;Bouska,JenniferB.;Young,PatrickR.;Lanni,Carmine;Bell,RandyL.;Carter,GeorgeW.;Brooks,ClintD.W.JournalofMedicinalChemistry,1997,vol.40,#13p.1955-1968
：
未登录
158530-78-0
~%
N-1-(Fur-3-ylet…
123606-23-5
：文献：Ku,Yi-Yin;Patel,RameshR.;Roden,BrianA.;Sawick,DavidP.TetrahedronLetters,1994,vol.35,#33p.6017-6020
：
N-(1-(furan-3-y…
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N-1-(Fur-3-ylet…
123606-23-5
：文献：Ku,Yi-Yin;Patel,RameshR.;Roden,BrianA.;Sawick,DavidP.TetrahedronLetters,1994,vol.35,#33p.6017-6020
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea英文别名
：N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea
：N-hydroxy-N-(1-fur-3-ylethyl)urea
：N-[1-(3-furyl)ethyl]-N-hydroxyurea
：A-69412
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
