CAY10471

CAY10471名称

英文名：2-[3-[(4-fluorophenyl)sulfonylmethylamino]-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-9-yl]aceticacid
英文别名：更多

CAY10471生物活性

描述：CAY10471(TM30089)是一种强效、选择性和具有口服活性的前列腺素D2受体CRTH拮抗剂。CAY10471在动物模型中,减缓小管间质纤维化和慢性接触性超敏反应(CHS)的进程。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

hCRTH2

体外研究：CAY10471(1μM；1-24小时)显著降低15dPGJ2诱导的PC12细胞p38-MAP激酶磷酸化[1]。WesternBlot分析[1]细胞株：PC12细胞浓度：1μM孵育时间：1或24小时结果：阻断15d-PGJ2诱导p38-MAP激酶活化。
体内研究：CAY10471(口服治疗；2mg/kg；第22天或连续10天以上激发)显示慢性接触性超敏反应(CHS)和IgE-CAI模型炎症减轻。它部分阻断CRTH2,但显著抑制小鼠的炎症[2]。CAY10471(口服；20mg/kg；每日两次；UUO前3/4/5天开始)与载体相比,显著减少皮质间质胶原沉积(分别为8.40%和14.85%)。与载体相比,UUO后3天的口服给药也显著减少了皮质间质胶原沉积(9.63%对14.44%)。然而,与载体相比,UUO后5天开始的口服给药对皮质间质胶原沉积几乎没有影响(14.61%对15.09%)。单侧输尿管梗阻(UUO)[3]。动物模型：Balb/c小鼠、DP-小鼠、CRTH2-小鼠[2]剂量：2mg/kg给药：口服；每日一次；第22天或连续10天以上激发。结果：显著抑制CHS和IgE-CAI炎症反应。动物模型：C57BL/6小鼠[3]剂量：20mg/kg给药：口服；每日2次；UUO前3/4/5天开始给药结果：延缓梗阻肾纤维化进展。
参考文献：

[1].HatanakaM,etal.15d-prostaglandinJ2enhancementofnervegrowthfactor-inducedneuriteoutgrowthisblockedbythechemoattractantreceptor-homologousmoleculeexpressedonT-helpertype2cells(CRTH2)antagonistCAY10471inPC12cells.JPharmacolSci.2010;113(1):89-93.Epub2010Apr16.

[2].MatsushimaY,etal.DistinctrolesofprostaglandinD2receptorsinchronicskininflammation.MolImmunol.2011Oct;49(1-2):304-10.

[3].ItoH,etal.PGD2-CRTH2pathwaypromotestubulointerstitialfibrosis.JAmSocNephrol.2012Nov;23(11):1797-809.

CAY10471物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：654.7±65.0°Cat760mmHg
分子式：C21H21FN2O4S
分子量：416.466
闪点：349.7±34.3°C
精确质量：416.120605
PSA：87.99000
LogP：4.09
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.664

CAY10471英文别名

：9H-Carbazole-9-propanoicacid,3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydro-
：3-(3-{[(4-Fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazol-9-yl)propanoicacid

CAY10471重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

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