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CDK9-IN-2

CDK9-IN-2

CDK9-IN-2

常用名:CDK9-IN-2

CAS号:1263369-28-3

英文名:CDK9-IN-2

中文别名:N/A

CDK9-IN-2名称

中文名:CDK9-IN-2
英文名:4-N-[5-chloro-4-[6-[(3-fluorophenyl)methylamino]pyridin-2-yl]pyridin-2-yl]cyclohexane-1,4-diamine
英文别名:更多

CDK9-IN-2生物活性

描述:CDK9-IN-2是一种特异性的CDK9抑制剂,详细信息请参考专利WO/2012131594A1中的化合物CDKI(8)。CDK9-IN-2作用于H929多发性骨髓瘤(MM)细胞系(72小时)和A2058黑色素瘤细胞系(72小时),IC50分别为5nM和7nM。
相关类别:研究领域>>感染
靶点:

CDK9:5nM(IC50,H929multiplemyelomacellline)

体外研究:CDK9-IN-2(200nM)降低MEPCE的表达,表明MEPCE是任何CDK9抑制剂的药效学(PD)标记物。治疗后2小时MCL1蛋白的表达降低,并且在暴露于CDK9-IN-2(500nM)后16小时进一步降低[1]。
细胞实验:在不同时间点用500nM(高)或200nM(低)的CDK9-IN-2处理H929,A2058,A375,U87MG和NCIH441细胞系。分析五种细胞系:NCI-H929,多发性骨髓瘤细胞系;NCI-H441,一种肺乳头状腺癌细胞系;A375,一种黑色素瘤细胞系;A2058,黑素瘤细胞系和U-87-MG,胶质母细胞瘤细胞系。细胞系在ATCC推荐的培养基中生长,并如下处理:NCI-H929:2小时:DMSO,200nMCDK9-IN-2或500nMCDK9-IN-2。NCI-H441和A375:0时间点:未处理,当化合物加入到其他板中时收获。2小时:DMSO,200nMCDK9-IN-2或500nMCDK9-IN-2或500nMCKDI(7)(每个3个板,总共12个板).8小时:DMSO,200nMCDK9-IN-2或500nMCDK9-IN-2或500nMCKDI(7)(每个3个板,总共12个板).16小时:DMSO,200nMCDK9-IN-2或500nMCDK9-IN-2或500nMCKDI(7))(每块3块板,共12块板)。A2058和U-87-MG:0时间点:未处理,当化合物加入到其他板(3个板)中时收获。2小时:DMSO,500nMCDK9-IN-2(各3个板,总共6个板)。8小时:DMSO,500nMCDK9-IN-2(每个3个板,总共6个板).16小时:DMSO,500nMCDK9-IN-2(每个3个板,总共6个板)。分析IC50[1]。
参考文献:

[1].MichelFaure,etal.Pharmacodynamicmarkersassociatedwithcyclin-dependentkinaseinhibitors.FromPCTInt.Appl.(2012),WO2012131594A1.

CDK9-IN-2物理化学性质

分子式:C23H25ClFN5
分子量:425.93000
精确质量:425.17800
PSA:75.86000
LogP:6.07630
储存条件:2-8℃

CDK9-IN-2英文别名

:CS-1252
:CDK9inhibitor2
:CDK9-IN-2

CDK9-IN-2重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

CDK9-IN-2

CDK9-IN-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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