补充因子D-IN-1
补充因子D-IN-1
常用名：补充因子D-IN-1
CAS号：1386455-76-0
英文名：Complement factor D-IN-1
中文别名：N/A
补充因子D-IN-1名称
中文名：补充因子D-IN-1
英文名：ComplementfactorD-IN-1
英文别名：更多
补充因子D-IN-1生物活性
描述：ComplementfactorD-IN-1是一种有效的和选择性的小分子可逆因子(small-moleculereversiblefactord)抑制剂,在FD硫酯分解荧光实验和MAC沉积测定中IC50值分别为0.006和0.05μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.006μM(FD),0.05μM(MAC)[1]
体外研究：高度特异性S1丝氨酸蛋白酶因子D(FD)在先天免疫系统的补体旁路途径(AP)的扩增中起重要作用。补体因子D-IN-1(化合物2)显示出与人和猴FD相似的效力(FD硫酯水解测定中的IC50为0.005μM,50％血清MAC沉积测定中的IC50为人和猴的0.011μM)[1]。
体内研究：补体因子D-IN-1在Sprague-Dawley大鼠中显示出优异的口服PK特征,并且在BrownNorway大鼠中口服剂量(10mg/kg)后,在包括神经视网膜和眼神经视网膜在内的眼组织中表现出良好的分布和持续暴露。后眼杯(PEC),其包括巩膜,视网膜色素上皮和脉络膜。给药后6小时血浆,PEC和视网膜的平均暴露水平分别为0.36,0.43和0.09μM[1]。
动物实验：小鼠[1]在人因子D敲入小鼠药效学模型中以30mg/kg测试补体因子D-IN-1。通过口服强饲法分别在补充因子D-IN-1或给药载体中分别在24,16,12,8,6和4小时处理小鼠组（n=4，雌性人FD敲入）。到研究结束。在研究终止前7.5小时给所有动物腹膜内LPS激活补体。从接受口服给药载体和腹膜内盐水的小鼠获得基线补体水平（在图上用PBS线表示）。阳性对照组接受口服给药载体和腹膜内LPS[1]。
参考文献：
[1].LorthioisE,etal.DiscoveryofHighlyPotentandSelectiveSmall-MoleculeReversibleFactorDInhibitorsDemonstratingAlternativeComplementPathwayInhibitioninVivo.JMedChem.2017Jul13;60(13):5717-5735.
补充因子D-IN-1物理化学性质
分子式：C21H19BrN6O3
分子量：483.32
储存条件：-20°C，密闭，干燥
补充因子D-IN-1英文别名
：ComplementfactorD-IN-1
补充因子D-IN-1重点介绍
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BuChongYinZiD-IN-1
補充因子D-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
