瑞沙托维

瑞沙托维名称

中文名：瑞沙托维
英文名：TAK-242(Resatorvid)
英文别名：更多

瑞沙托维生物活性

描述：Resatorvid(TAK-242)是一种有效的TLR4信号传导抑制剂,可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>炎症/免疫
靶点：

TLR4[1]

体外研究：在RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中,Resatorvid(TAK-242)抑制脂多糖(LPS)诱导的NO,肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素(IL)-6的产生,IC50为1.1到11nM。Resatorvid(TAK-242)还抑制LPS刺激的人外周血单核细胞(PBMCs)中这些细胞因子的产生,IC50值为11至33nM[1]。
体内研究：Resatorvid(TAK-242)显然降低了两种基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。或者,Resatorvid(TAK-242)显着抑制IFN-γ,TNF-α和IL-1β的产生,但它们的浓度仍然远高于NS处理的对应物[2]。Resatorvid(TAK-242)预应力给药可防止大鼠大脑额叶皮质中潜在有害的炎症和氧化/亚硝化介质的积累。在应激期开始时,Resatorvid(TAK-242)iv给药完全阻断应激暴露后TLR-4mRNA和蛋白质上调[3]。
细胞实验：将RAW264.7细胞以3×106个细胞/孔的密度接种在六孔培养板中并孵育过夜。用补充有1％FCS和10μg/mL卡那霉素的RPMI1640培养基洗涤后，在存在或不存在Resatorvid（TAK-242）的情况下用5ng/mLLPS和1U/mLIFN-γ刺激细胞（1）-100nM）指示的时间。除去培养上清液，使用总RNA分离试剂ISOGEN分离总RNA。通过使用TaqMan逆转录试剂将总RNA逆转录成cDNA。使用预先开发的TaqMan测定试剂和UniversalPCRmastermix在ABIPrism7700上进行TNF-α和IL-6的定量实时PCR分析。使用比较阈值循环方法进行mRNA的定量。通过刺激获得的最高对照水平（没有Resatorvid（TAK-242））被认为是100％，并且对照组在其他时间点和TAK-242添加组的水平被表示为最高对照水平的百分比。[1]。
动物实验：C57BL/6背景（雌性，10周龄）的小鼠[2]30只ApoE-/-和30只野生型小鼠在标准光照条件下喂食含有0.25％胆固醇和15％可可脂的高脂肪饮食（12h亮-暗循环）和温度（21±1℃）。矿泉水随意饮用。将两种基因型的小鼠随机分配至LPS或LPS+Resatorvid（TAK-242）或盐水给药。LPS（2.5mg/kg），LPS（2.5mg/kg）加Resatorvid（TAK-242）（0.3mg/kg）和生理盐水分别通过腹膜内注射给药，每周两次，持续4周。在实验结束时，所有小鼠都接受了安乐死，注射过量戊巴比妥（50mg/kg）。大鼠[3]使用最初重200至225g的雄性远交WistarHannover大鼠。在将动物引入塑料限制器后立即（约10秒）立即以0.5mg/kg的剂量在尾静脉中静脉内注射Resatorvid（TAK-242）。该剂量是基于之前的体内研究选择的，该研究报告了其在暴露于缺氧的小胶质细胞中的抗炎/抗氧化和神经保护特性。浓度为0.9％的二甲基亚砜用作载体。
参考文献：

[1].IiM,etal.Anovelcyclohexenederivative,ethyl(6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate(TAK-242),selectivelyinhibitstoll-likereceptor4-mediatedcytokineproductionthroughsuppressionofintracellularsignaling.

[2].NiJQ,etal.Roleoftoll-likereceptor4onlupuslunginjuryandatherosclerosisinLPS-challengeApoE?/?mice.ClinDevImmunol.2013;2013:476856.

[3].GárateI,etal.Toll-like4receptorinhibitorTAK-242decreasesneuroinflammationinratbrainfrontalcortexafterstress.JNeuroinflammation.2014Jan11;11:8.

[4].WangL,etal.Doxorubicin-InducedSystemicInflammationIsDrivenbyUpregulationofToll-LikeReceptorTLR4andEndotoxinLeakage.CancerRes.2016Nov15;76(22):6631-6642.

[5].ShibataA,etal.Toll-likereceptor4antagonistTAK-242inhibitsautoinflammatorysymptomsinDITRA.JAutoimmun.2017Jun;80:28-38.

[6].JandaJ,etal.Resatorvid-basedPharmacologicalAntagonismofCutaneousTLR4BlocksUV-inducedNF-κBandAP-1SignalinginKeratinocytesandMouseSkin.PhotochemPhotobiol.2016Nov;92(6):816-825.

[7].KrockE,etal.Lowbackpainanddiscdegenerationaredecreasedfollowingchronictoll-likereceptor4inhibitioninamousemodel.OsteoarthritisCartilage.2018Sep;26(9):1236-1246.

瑞沙托维物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：462.0±55.0°Cat760mmHg
熔点：68-69ºC
分子式：C15H17ClFNO4S
分子量：361.816
闪点：233.2±31.5°C
精确质量：361.055084
PSA：80.85000
LogP：3.58
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.574
储存条件：2-8℃

瑞沙托维上下游产品

瑞沙托维上游产品8

CAS号340722-43-2
(6RS)-6-[N-(2-c…CAS号243983-70-2
6-(N-(2-氯-4-氟苯基…CAS号54928-91-5
2-疏基环己烯-1-羧酸乙酯CAS号1655-07-8
2-环己酮甲酸乙酯
CAS号243984-26-1
2-(氯磺酰基)环己烯-1-羧酸乙酯CAS号243984-25-0
2-(ethoxycarbon…CAS号64-17-5
乙醇CAS号340722-42-1
acetoxymethyl(…
瑞沙托维下游产品0

瑞沙托维英文别名

：UNII-H2MZ648C31
：Ethyl(6R)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]-1-cyclohexene-1-carboxylate
：tak242
：1-Cyclohexene-1-carboxylicacid,6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-,ethylester,(6R)-
：Resatorvid
：Ethyl(6R)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate
：TAK-242

瑞沙托维重点介绍

【瑞沙托维】凯途网瑞沙托维CAS号：243984-11-4，瑞沙托维MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询瑞沙托维。

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

RuiShaTuoWei

瑞沙托維