固甾酮
固甾酮
常用名：固甾酮
CAS号：95975-55-6
英文名：Guggulsterone E&Z
中文别名：咕咕草|固甾酮|(17Z)-孕甾-4,17(20)-二烯-3,16-二酮
固甾酮名称
中文名：香胶甾酮
英文名：(Z)-Guggulsterone
中文别名：咕咕草|固甾酮|(17Z)-孕甾-4,17(20)-二烯-3,16-二酮
英文别名：更多
固甾酮生物活性
描述：Guggulsterone是一种植物甾醇,来自Commiphorawightii树的树胶脂。Guggulsterone通过下调抗细胞凋亡(apoptosis)基因产物(IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白(cyclinD1,c-Myc),激活caspases,JNK,抑制Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone通过调节几种转录因子介导基因表达,包括NF-κB,STAT3,C/EBPα,雄激素受体(androgenreceptor)和糖皮质激素受体(glucocorticoidreceptors)。Guggulsterone,一种法尼醇X受体(FXR)拮抗剂,可降低CDCA诱导的FXR活化,Z-和E-Guggulsterone的IC50分别为17和15μM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FXR信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK
靶点：
JNK
Akt
Caspase
体外研究：Guggulsterone(0.5-20μM;24小时)抑制TREM-1,TLR4和TNF-α的表达以及LPS对IκBα和NF-κBp65的磷酸化[2]。WesternBlot分析[1]细胞系：RAW264.7小鼠巨噬细胞浓度：0.5,5,10,20μM培养时间：24小时结果：抑制TREM-1,TLR4和TNF-α的表达以及LPS对IκBα和NF-κBp65的磷酸化。
体内研究：Guggulsterone(口服；100mg/kg,每天一次,持续8天)显著改善了TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠的存活率[2]。动物模型：TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠[2]剂量：100mg/kg给药：口服；每天一次；持续8天。结果：提高TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠的存活率。
参考文献：
[1].ShishodiaS,etal.GuggulsteroneforChemopreventionofCancer.CurrPharmDes.2016;22(3):294-306.
[2].CheX,etal.ProtectiveeffectsofguggulsteroneagainstcolitisareassociatedwiththesuppressionofTREM-1andmodulationofmacrophages.AmJPhysiolGastrointestLiverPhysiol.2018Jul1;315(1):G128-G139.
固甾酮物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：463.3±45.0°Cat760mmHg
分子式：C21H28O2
分子量：312.446
闪点：172.3±25.7°C
精确质量：312.208923
PSA：34.14000
LogP：3.65
外观性状：淡黄色粉末
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.557
储存条件：2-8°C
水溶解性：DMSO:5 mg/mL
固甾酮安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R37
安全声明(欧洲)：S36
WGK德国：3
固甾酮英文别名
：Z-Guggulsterone
：Cis-Guggulsterone
：NeuropeptideW-23(human)
：CISGUGGULSTERONE
：GUGGULSTERONEZ(P)
：GUGGULSTERONE,(Z)-
：E-guggulsterone
：Z-Gugglesterone
：GUGGULSTERONEZ
：(4,17(20)t)-Pregnadien-3,16-dion
：GuggulsteroneZ(25mg)
：Guggulsterone
：GUGGULESTERONEZ
：Pregna-4,17(20)-diene-3,16-dione,(17Z)-
：MFCD01310757
：(17Z)-Pregna-4,17-diene-3,16-dione
：4,17(20)-Z-pregnadiene-3,16-dione
：GUGGULSTERONE(ZFORM)
：GUGULSTERONE
：UNII:6CST3U34GN
：Pregna-4,17-diene-3,16-dione,(17Z)-
：Z-Guggulsteron
固甾酮重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
GuZaiTong
固甾酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
