Atiratecan
Atiratecan
常用名：Atiratecan
CAS号：867063-97-6
英文名：Atiratecan
中文别名：N/A
Atiratecan名称
英文名：Atiratecan
英文别名：更多
Atiratecan生物活性
描述：Atiratecan(TP300)是喜树碱类似物CH0793076(HY-107096)的前药。Atiratecan不抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性。Atiratecan在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白(BCRP)阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
体外研究：阿替拉坦(TP300)在酸性溶液中稳定,但在生理pH条件下(如血清中)迅速转化为CH0793076。阿替拉康对喜树碱耐药细胞株具有抗增殖活性。对于A2780和A2780/SN75细胞,Atiratecan的IC50s分别为9.4nm和1.1nm[1]。
体内研究：无论BCRP的表达如何,阿提替康(TP300；47mg/kg；IV；每周1次,持续3周)在所有9种模型中都显示超过50%的肿瘤生长抑制作用[1]。阿替拉康(24mg/kg；静脉注射；每周一次,持续6周)与卡培他滨联合使用,可在HCT116人结肠癌和NCI-N87人胃癌异种移植模型中产生协同效应,并在BCRP阳性和CPT-11不敏感的WiDr人结肠癌异种移植模型中产生相加效应[1]。阿提替康的有效剂量范围为0.30-47mg/kg(MTD/ED50=157)。阿提替康的毒性剂量为63mg/kg[1]。动物模型：5周龄雄性裸鼠(加拿大CgFoxn1nu/CrlCrlj)[1]剂量：47mg/kg(最大耐受剂量；MTD)给药：IV；每周1次,连续3周。结果：所有模型均显示50%以上的肿瘤生长抑制,不论BCRP的表达如何。
参考文献：
[1].EndoM,etal.Awatersolubleprodrugofanovelcamptothecinanalogisefficaciousagainstbreastcancerresistanceprotein-expressingtumorxenografts.CancerChemotherPharmacol.2010Jan;65(2):363-71.
Atiratecan物理化学性质
分子式：C31H34N6O6
分子量：586.63800
精确质量：586.25400
PSA：151.64000
LogP：3.28780
Atiratecan英文别名
：(9S)-9-Et1,2,3-Phyl-10,13-dioxo-1-pentyl-9,10,13,15-tetrahydro-1H,12H-pyrano(3'',4'':6',7')indolizino(2',1':5,6)pyrido(4,3,2-de)quinazolin-9-ylglycyl-N-methylglycinate
：UNII-B0AMG37FFR
Atiratecan重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
Atiratecan
Atiratecan
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
