LY2409881三盐酸盐
LY2409881三盐酸盐
常用名：LY2409881三盐酸盐
CAS号：946518-60-1
英文名：LY2409881 trihydrochloride
中文别名：N/A
LY2409881三盐酸盐名称
中文名：2-[5-氯-2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]氨基]-4-嘧啶基]-N-环丙基-苯并[b]噻吩-4-甲酰胺三盐酸盐
英文名：LY2409881trihydrochloride
英文别名：更多
LY2409881三盐酸盐生物活性
描述：LY2409881trihydrochloride是一种选择性的IκB激酶β(IKK2)抑制剂,IC50为30nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
IKK2:30nM(IC50)
体外研究：LY2409881是一种抑制TNFα诱导的NF-κB活化的IKK2抑制剂。通过体外激酶测定,LY2409881有效抑制IKK2,IC50为30nM。相比之下,IKK1和其他常见激酶的IC50至少高一个对数。通过检查LY2409881在TNFα依赖性抗凋亡功能中的作用,在基于细胞的测定中进一步研究了LY2409881对NF-κB信号传导的特异性。TNFα是一种充分表征的NF-κB上游刺激物。在卵巢癌细胞系SKOV3中,LY2409881表现出中等的细胞毒性,而10ng/mL的TNFα不会引起任何细胞毒性。相反,与LY2409881相比,LY2409881和TNFα的共同给药导致显着更高的细胞杀伤。这是因为NF-κB介导的抗凋亡信号的TNFα依赖性激活被LY2409881阻断,而受TNFα激活的促凋亡TNF受体相关死亡结构域(TRADD)和FAS相关死亡结构域(FADD)级联途径不受影响LY2409881[1]。
体内研究：使用完善的DLBCL异种移植模型来确认体内LY2409881的活性。植入LY10细胞衍生肿瘤的SCID-beige小鼠每周两次腹膜内注射LY2409881,剂量分别为50,100和200mg/kg。治疗耐受性良好,导致小鼠没有死亡或严重的发病率。对于每个治疗组,平均肿瘤体积作为时间的函数绘制。治疗组肿瘤体积增长率均显着低于未治疗对照组(P≤0.01)[1]。
细胞实验：OCI-Ly1，OCI-Ly7和Su-DHL4是GCBDLBCL细胞系;OCI-Ly3，OCI-Ly10，HBL1和Su-DHL2是ABCDLBCL系。这些细胞系在含有10％FCS的IscoveModifiedDulbecco培养基中生长。每2至3天加入新鲜培养基，并将细胞保持在0.1至1×106/mL的细胞浓度。使用CellTiter-Glo试剂评估细胞毒性。实验在96孔板中进行，每次处理一式三份。通常在处理后24,48和72小时取样。细胞毒性通过相对于来自相同实验的未处理对照的每个处理（LY2409881;0.01,0.1,1和10μM）中活细胞的百分比递减表示，作为时间的函数。使用CalcuSynVersion2.0软件[1]计算每个细胞系的IC50。
动物实验：小鼠[1]进行小鼠实验。给5周龄至7周龄的SCID米色小鼠皮下注射在后侧Matrigel中混合的107个Ly10细胞。当肿瘤接近150mm3时，将小鼠分成4组，每组8只小鼠：（i）对照组，其在水中接受5％葡萄糖;（ii）D5W中50mg/kg的LY2409881;（iii）D5W中100mg/kg的LY2409881;（iv）D5W中200mg/kg的LY2409881。在每周的第1天和第4天腹膜内施用LY2409881或D5W，持续4周。数据表示为每组的平均肿瘤体积（mm3）随时间的变化。计算肿瘤体积。
参考文献：
[1].DengC,etal.ThenovelIKK2inhibitorLY2409881potentlysynergizeswithhistonedeacetylaseinhibitorsinpreclinicalmodelsoflymphomathroughthedownregulationofNF-κB.ClinCancerRes.2015Jan1;21(1):134-45.
LY2409881三盐酸盐物理化学性质
分子式：C24H32Cl4N6OS
分子量：594.427
精确质量：592.111267
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
LY2409881三盐酸盐英文别名
：2-(5-Chloro-2-{[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]amino}-4-pyrimidinyl)-N-cyclopropyl-1-benzothiophene-4-carboxamidetrihydrochloride
：Benzo[b]thiophene-4-carboxamide,2-[5-chloro-2-[[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]amino]-4-pyrimidinyl]-N-cyclopropyl-,hydrochloride(1:3)
：MFCD28900676
：LY2409881
：LY2409881(trihydrochloride)
LY2409881三盐酸盐重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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LY2409881三鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
