GW-870086
GW-870086
常用名：GW-870086
CAS号：827319-43-7
英文名：GW870086
中文别名：N/A
GW-870086名称
中文名：GW-870086
英文名：cyanomethyl(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-(2,2,3,3-tetramethylcyclopropanecarbonyl)oxy-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carboxylate
英文别名：更多
GW-870086生物活性
描述：GW-870086是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体(glucocorticoidreceptor)激动剂,在A549细胞中,抑制NFκB报告基因活性,pIC50值为10.1。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
pIC50:10.1(glucocorticoidreceptor,A549NF-κBcells)[1]
体外研究：GW-870086是一种糖皮质激素受体激动剂,以pIC50为10.1抑制NFkB报告基因,但对A549细胞中的MMTV报告基因没有影响,对雌激素受体,孕激素受体,孕激素受体,盐皮质激素受体几乎没有或没有活性。或雄激素受体。GW-870086(1pM-1μM)剂量依赖性地抑制A549上皮癌细胞中TNF-α诱导的L-6释放和MG63骨肉瘤细胞中IL-1的释放[pIC50s,9.6,10.2][1]。GW-870086(GW870086X;10-100nM)显着增加纤连蛋白分泌。然而,GW-870086对MMP2分泌没有影响,并且不会增加细胞肌球蛋白[2]。
细胞实验：将细胞以0,1,3,10,30,100或300nM暴露于DEX，PRED或GW-870086，持续5天。将化合物（GW-870086等）在DMSO中重建为300-mM储备溶液，将其稀释至DMEM中的最终药物浓度。培养基（补充有1％FBS的DMEM）在48小时后改变，并且在最后72小时处理后收集来自每组的等体积培养基，浓缩（×10），并加入等体积的×2样品缓冲液中。然后用PBS漂洗细胞并直接刮入100-μL×2样品缓冲液/孔中。将所有样品在100℃温育8分钟并储存在-20℃直至分析[1]。
参考文献：
[1].UingsIJ,etal.DiscoveryofGW870086:apotentanti-inflammatorysteroidwithauniquepharmacologicalprofile.BrJPharmacol.2013Jul;169(6):1389-403.
[2].StamerWD,etal.Uniqueresponseprofileoftrabecularmeshworkcellstothenovelselectiveglucocorticoidreceptoragonist,GW870086X.InvestOphthalmolVisSci.2013Mar1;54(3):2100-7.
GW-870086物理化学性质
分子式：C31H39F2NO6
分子量：559.64100
精确质量：559.27500
PSA：113.69000
LogP：4.58218
GW-870086英文别名
：unii-o891a2a3zu
：GW870086
：GW-870086
GW-870086重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
GW-870086
GW-870086
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
