MRT00033659
MRT00033659
常用名：MRT00033659
CAS号：1401731-54-1
英文名：MRT00033659
中文别名：N/A
MRT00033659名称
英文名：MRT00033659
MRT00033659生物活性
描述：MRT00033659是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制CK1(对CK1δ：IC50=0.9µM)和CHK1(IC50=0.23µM)。MRT00033659是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导p53途径活化和E2F-1不稳定。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>检查点激酶(Chk)信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>酪蛋白激酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>酪蛋白激酶
靶点：
CKIδ:0.9μM(IC50)
Chk1:0.23μM(IC50)
体外研究：MRT00033659(5-40μM；48小时)足以显著减少5μM的细胞数[1]。MRT00033659(1-80μM；48小时)从5μM诱导大量细胞死亡[1]。MRT00033659(0.2-80μM；48小时)诱导p53、MDM2和p21蛋白的稳健和持续稳定,以及E2F-1从0.2μM到5μM的不稳定[1]。MRT00033659不抑制p38αMAPK[1]。细胞活力测定[1]细胞株：A375细胞浓度：5,20,40μM孵育时间：48小时结果：5μM细胞数明显减少；凋亡分析[1]细胞株：A375细胞浓度：1,5,10,20,40,80μM孵育时间：48小时结果：5μM诱导大量细胞死亡；WesternBlot分析[1]细胞株：A375细胞浓度：0.2、1、5、10、20、40、80μM孵育时间：48小时结果：诱导p53、MDM2和p21蛋白的稳健和持续稳定,以及E2F-1从0.2μM到5μM的不稳定。
参考文献：
[1].HuartAS,etal.ACaseinkinase1/Checkpointkinase1pyrazolo-pyridineproteinkinaseinhibitorasnovelactivatorofthep53pathway.BioorgMedChemLett.2013Oct15;23(20):5578-85.
MRT00033659物理化学性质
分子式：C15H14N4O
分子量：266.30
MRT00033659重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
