Repinotan
Repinotan
常用名：Repinotan
CAS号：144980-29-0
英文名：Repinotan (BAYx3702)
中文别名：N/A
Repinotan名称
英文名：2-[4-[[(2R)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]methylamino]butyl]-1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one
英文别名：更多
Repinotan生物活性
描述：Repinotan(BAYx3702游离碱)是一种强效、选择性、脑渗透剂和口服活性5-HT1A受体激动剂,Ki值为0.19nM(小牛海马)、0.25nM(大鼠和人类皮层)和0.59nM(大鼠海马)。Repinotan对其他相关受体的亲和力较弱。雷皮诺坦具有明显的神经保护作用[1]。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT1AReceptor:0.19nM(Ki,Incalfhippocampus)
5-HT1AReceptor:0.25nM(Ki,Inratandhumancortex)
5-HT1AReceptor:0.59nM(Ki,Inrathippocampus)
5-HT7Receptor:6nM(Ki)
体外研究：Repinotan与5-HT7(Ki=6nm)、α1-和α2-肾上腺素能受体(Ki=6nm和7nm)、5-HT1D(36nm)、多巴胺D2和D4(分别为48nm和91nm)、σ位点(176nm)和5-HT2C(310nm)受体结合的亲和力较低[1]。雷皮诺坦可保护培养的大鼠皮层和海马神经元免受25nm星形孢菌素诱导的凋亡。在Staurosporine诱导细胞凋亡后,Repinotan在50μM至1μM时以浓度依赖性方式减少乳酸脱氢酶的释放、DNA断裂和凋亡小体的形成[1]。
体内研究：雷皮诺坦(1-100μg/kg)可在永久性大脑中动脉闭塞、短暂性大脑中动脉闭塞和创伤性脑损伤范式中引起强烈的剂量依赖性梗死减少[1]。雷皮诺坦在血浆中的半衰期相对较短(大鼠为t1/2=0.6h；在恒河猴中为0.4小时),并且Repinotan被广泛代谢[1]。
参考文献：
[1].ACBerends,etal.Areviewoftheneuroprotectivepropertiesofthe5-HT1AreceptoragonistrepinotanHCl(BAYx3702)inischemicstroke.CNSDrugRev.Winter2005;11(4):379-402.
Repinotan物理化学性质
密度：1.284g/cm3
沸点：599.5ºCat760mmHg
分子式：C21H24N2O4S
分子量：400.49100
闪点：316.4ºC
精确质量：400.14600
PSA：84.09000
LogP：4.00430
蒸汽压：2.49E-14mmHgat25°C
折射率：1.603
Repinotan英文别名
：Repinotan[INN]
：Repinotan
：Bayx3702
：UNII-05PB82Z52L
Repinotan重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Repinotan
Repinotan
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
