SF2523
SF2523
常用名：SF2523
CAS号：1174428-47-7
英文名：SF2523
中文别名：N/A
SF2523名称
中文名：SF2523
英文名：SF2523
SF2523生物活性
描述：SF2523是一种有效的选择性PI3K抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4和mTOR,IC50分别为34nM,158nM,9nM,241nM和280nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA-PK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>DNA-PK信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
靶点：
PI3Kα:34nM(IC50)
PI3Kγ:158nM(IC50)
BRD4(BD1):241nM(IC50)
DNA-PK:9nM(IC50)
mTOR:280nM(IC50)
体外研究：SF2523处理降低MYCN和细胞周期蛋白D1(MYCN靶标)的蛋白质水平,并通过阻断Ser473处AKT的磷酸化来抑制AKT活化。SF2523处理导致BRD4从两个MYCN启动子位点置换。SF2523与全长BRD4(Kd=140nM)稳健地相互作用,并且表现出与BRD4第一BD(BD1)(Kd=150nM)相当的亲和力,但它与BRD4的第二BD(BD2)结合更弱(Kd)=710nM)。比较SF2523对其他蛋白质BDs的结合亲和力,结果表明它与BRD4,BRD2和BRD3的BD结合良好;显示与CECR2和BRDT的BDs的中度结合;但与其他BD相关联的人更弱[2]。
体内研究：与对照相比,SF2523处理导致肿瘤体积显着减少。重要的是,SF2523对治疗的小鼠没有显示出严重的毒性,因为体重没有显着变化。与载体治疗的小鼠肿瘤中的这些蛋白质水平相比,来自SF2523处理的小鼠的肿瘤显着降低了MYCN,pAKT和细胞周期蛋白D1水平[2]。
动物实验：小鼠：在肿瘤植入20天后，用（i）30mg/kg配制在15％DMA+30％captisol中的SF2523，（ii）30mg/kg配制在30％captisol中的JQ1与小鼠一起治疗小鼠。30mg/kgBKM120配制在15％乙醇+15％信号量，（iii）载体（15％乙醇+15％信号量，作为对照），或（iv）另一种载体（15％DMA+30％captisol，作为对照））每周五次，直到第35天肿瘤切除[2]。
参考文献：
[1].CarlinoL,etal.DualKinase-BromodomainInhibitorsinAnticancerDrugDiscovery:AStructuralandPharmacologicalPerspective.JMedChem.2016Oct27;59(20):9305-9320.
[2].AndrewsFH,etal.Dual-activityPI3K-BRD4inhibitorfortheorthogonalinhibitionofMYCtoblocktumorgrowthandmetastasis.ProcNatlAcadSciUSA.2017Feb14;114(7):E1072-E1080.
SF2523物理化学性质
分子式：C19H17NO5S
分子量：371.414
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
SF2523重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
SF2523
SF2523
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
