SGC-GAK-1
SGC-GAK-1
常用名：SGC-GAK-1
CAS号：2226517-76-4
英文名：SGC GAK 1
中文别名：N/A
SGC-GAK-1名称
中文名：SGC-GAK-1
英文名：SGC-GAK-1
SGC-GAK-1生物活性
描述：SGC-GAK-1是一种有效的选择性细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)抑制剂,Ki为3.1nM。SGC-GAK-1是GAK的化学探针。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
Ki:3.1nM(GAK)[1]
体外研究：SGC-GAK-1有效结合细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),衔接蛋白2相关激酶(AAK1),丝氨酸/苏氨酸激酶16(STK16),Kis分别为3.1nM,53μM,51μM[1]。SGC-GAK-1有效结合细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2),含AarF结构域激酶3(ADCK3)和nemo样激酶(NLK),KD为1.9nM,110nM,分别为190nM和520nM[1]。SGCGAK-1(0.1,1和10μM,48小时或72小时)在10μM时对LNCaP,VCaP和22Rv1细胞显示出强烈的生长抑制作用,但对PC3和DU145细胞的作用最小[1]。细胞活力测定[1]细胞系：前列腺癌细胞(22Rv1,LNCaP,VCaP,PC3,DU145)浓度：0.1,1和10μM孵育时间：48小时或72小时结果：在LNCaP和22Rv1中显示出有效的抗增殖活性细胞IC50分别为0.05±0.15μM和0.17±0.65μM。
参考文献：
[1].AsquithCRM,etal.SGC-GAK-1:AChemicalProbeforCyclinGAssociatedKinase(GAK).JMedChem.2019Feb26.
SGC-GAK-1物理化学性质
分子式：C18H17BrN2O3
分子量：389.24
储存条件：2-8℃
SGC-GAK-1重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
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3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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