AZD7507
AZD7507
常用名：AZD7507
CAS号：1041852-85-0
英文名：AZD7507
中文别名：N/A
AZD7507名称
中文名：AZD7507
英文名：AZD7507
AZD7507生物活性
描述：AZD7507为一种有效的、可口服的CSF-1R抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
CSF-1R[1]
体外研究：AZD7507(化合物31)抑制工程化表达CSF-1R并用CSF-1刺激的3T3细胞的增殖(IC50,32nM),显示出对hERG和NaV1.5的抑制活性,IC50>30和26μM[1]。
体内研究：AZD7507具有良好的大鼠口服PK,体内清除率为7mL/min/kg,生物利用度为42％。在犬L型Ca通道测定中,IC50>20μM[1]。AZD7507显着降低小鼠中CD68+巨噬细胞的数量,并且还降低了携带CC-LP-1和SNU-1079细胞但不是WITT-1细胞的小鼠的体积和质量[2]。
动物实验：小鼠[2]雄性CD1裸鼠皮下注射悬浮于培养基/RGF中的人细胞系WITT-1，CC-LP-1或SNU-1079（在所有情况下均为24）中的5×105个人ICC细胞。Matrigel（Gibco）混合（1：1）。细胞双侧植入侧腹，并在3周内形成肿瘤。一旦形成可触知的肿瘤，使用GraphPad在线软件将小鼠随机分成3组。给异种移植的小鼠静脉内注射4μL/g的脂质体氯膦酸盐。该处理的对照是单独的盐水或不含氯膦酸盐的脂质体（均以4μL/g静脉内给予）。所有这些治疗每48小时给药，持续3周。CSFR1抑制剂AZD7507和GW2580由含有0.5％甲基纤维素和0.1％吐温-80的无菌水配制而成。AZD7507每天两次以100mg/kg给予，而GW2580每天给予160mg/kg。对照动物给予含有0.5％甲基纤维素和0.1％吐温-80的水。通过腹膜内注射给予ICG-001（5mg/kg）或C-59（20mg/kg）。用于此的载体是生理盐水。对照动物单独给予载体。在所有情况下，抑制剂和媒介物每周给予3次[2]。
参考文献：
[1].ScottDA,etal.MitigationofcardiovasculartoxicityinaseriesofCSF-1Rinhibitors,andtheidentificationofAZD7507.BioorgMedChemLett.2013Aug15;23(16):4591-6.
[2].BoulterL,etal.WNTsignalingdrivescholangiocarcinomagrowthandcanbepharmacologicallyinhibited.SendtoJClinInvest.2015Mar2;125(3):1269-85.
AZD7507物理化学性质
分子式：C23H27FN6O3
分子量：454.50
储存条件：2-8℃
AZD7507重点介绍
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AZD7507
AZD7507
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
