Resomelagon
Resomelagon
常用名：Resomelagon
CAS号：1809420-71-0
英文名：Resomelagon
中文别名：N/A
Resomelagon名称
英文名：Resomelagon
Resomelagon生物活性
描述：Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>黑皮素受体
体外研究：Resomelagon(AP1189)(0-1000μM；8分钟；HEK293A细胞)通过ERK1/2磷酸化和Ca2+动员促进黑素皮质素信号转导[1]。Resomelagon(AP1189)(1nM；30min；腹腔巨噬细胞)具有抗炎活性,并抑制TNF-α的释放和外吞作用[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：HEK293A细胞浓度：0-1000μM孵育时间：8分钟结果：ERK1/2磷酸化表达呈剂量依赖性增加。
体内研究：Resomelagon(AP1189)(0-10mg/kg；i.p.,i.v.和p.o.；24小时；雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠)促进体内急性炎症的缓解[1]。Resomelagon(AP1189)(25-50mg/kg；p.o.；每日,持续8天；雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠)降低小鼠关节炎[1]。动物模型：雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠[1]剂量：0、0.1、1和10mg/kg给药：口服、腹腔注射和静脉注射；24小时结果：以剂量依赖性方式抑制中性粒细胞和单核细胞浸润。动物模型：雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠[1]剂量：25和50mg/kg给药：口服给药；每日的8天结果：减少了所有测量的关节炎症状,包括临床评分(−42%),爪肿胀(−87%),所有四只爪子受影响的动物比例(−50%)和炎症的严重程度(−70%).
参考文献：
[1].Montero-MelendezT,et,al.Biasedagonismasanovelstrategytoharnesstheproresolvingpropertiesofmelanocortinreceptorswithoutelicitingmelanogeniceffects.JImmunol.2015Apr1;194(7):3381-8.
[2].WHODrugInformation.InternationalNonproprietaryNamesforPharmaceutical
Resomelagon物理化学性质
分子式：C14H14N6O2
分子量：298.30
Resomelagon重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
Resomelagon
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
