ISRIB(反式异构体)
ISRIB(反式异构体)
常用名：ISRIB(反式异构体)
CAS号：1597403-47-8
英文名：ISRIB
中文别名：N/A
ISRIB(反式异构体)名称
中文名：ISRIB(TRANS-ISOMER)抑制剂
英文名：Acetamide,N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)
英文别名：更多
ISRIB(反式异构体)生物活性
描述：ISRIB(trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为5nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PERK研究领域>>神经疾病
靶点：
PERK:5nM(IC50)
体外研究：Trans-ISRIB比顺式-ISRIB(IC50=600nM)强100倍(IC50=5nM),表明该化合物与其细胞靶标的相互作用是立体特异性的。ISRIB降低了慢性内质网应激对PERK激活的细胞的活力[1]。ISRIB显着逆转eIF2α磷酸化引起的翻译效应,并且在未受应激的细胞中不诱导翻译或mRNA水平的主要变化。eIF2α磷酸化诱导的应力颗粒(SG)形成被ISRIB阻断[2]。
体内研究：ISRIB增加了啮齿动物的长期记忆。经ISRIB处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面显示出显着的增强。ISRIB在血浆中显示出8小时的半衰期,并且很容易穿过血脑屏障,迅速与中枢神经系统平衡[1]。
细胞实验：将U2OS细胞接种在96孔板上并放置过夜。在存在或不存在100nMISRIB或仅存在ISRIB的情况下，用2μg/ml衣霉素或100nM毒胡萝卜素处理细胞用于所示，并测定eIF2α磷酸化水平[1]。
动物实验：小鼠：在6-7周龄的雌性CD-1小鼠上进行腹膜内（ip）给药途径。动物在三只小鼠/化合物/给药途径的组中接受单次5mg/kg剂量。将ISRIB溶于DMSO中，然后在Super-RefinedPEG400中以1：1稀释。在给药后（20分钟，1小时，3小时，8小时，24小时），间隔从隐静脉收集血液（80μL）。准备含有EDTA的收集管和血浆用于分析。化合物通过飞行时间质谱检测[1]。
参考文献：
[1].SidrauskiC,etal.Pharmacologicalbrake-releaseofmRNAtranslationenhancescognitivememory.Elife.2013May28;2:e00498.
[2].SidrauskiC,etal.ThesmallmoleculeISRIBreversestheeffectsofeIF2αphosphorylationontranslationandstressgranuleassembly.Elife.2015Feb26;4.doi:10.7554/eLife.05033.
ISRIB(反式异构体)物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：719.0±60.0°Cat760mmHg
分子式：C22H24Cl2N2O4
分子量：451.343
闪点：388.6±32.9°C
精确质量：450.111328
PSA：76.66000
LogP：4.49
外观性状：whitesolid
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.603
储存条件：-20℃
ISRIB(反式异构体)英文别名
：N,N'-1,4-Cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide]
：Acetamide,N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-
：N,N'-trans-1,4-Cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide]
：Acetamide,N,N'-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-
：ISRIB
：trans-ISRIB
：ISRIB(trans-isomer)
ISRIB(反式异构体)重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
ISRIB(FanShiYiGouTi)
ISRIB(反式異構體)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
