NVP-TAE 226

NVP-TAE226名称

中文名：2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺
英文名：2-((5-Chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide
中文别名：2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺
英文别名：更多

NVP-TAE226生物活性

描述：NVP-TAE226是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于FAK和IGF-IR,IC50分别为5.5nM和0.14μM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FAK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PYK2研究领域>>癌症
靶点：

IC50:5.5nM(FAK),3.5nM(Pyk2),0.14μM(IGF-IR),0.16μM(c-Met),0.36μM(KDR),0.48μM(Flt3)[1]

体外研究：NVP-TAE226(TAE226),一种有效的ATP竞争性抑制剂,具有几种酪氨酸蛋白激酶,特别是FAK和IGF-IR激酶。在基于细胞的激酶测定中,FAK,IGF-IR激酶和IR激酶被抑制,与测试的其他激酶相比,IC50范围为100至300nM,其灵敏度低10倍。在培养中,NVP-TAE226抑制细胞外基质诱导的FAK自身磷酸化(Tyr395)。NVP-TAE226还抑制IGF-I诱导的IGF-IR磷酸化和其下游靶基因如MAPK和Akt的活性。如通过细胞活力测定所评估的,NVP-TAE226延迟肿瘤细胞生长,并减弱与细胞周期蛋白B1和磷酸化cdc2(Tyr15)蛋白表达降低相关的G2-M细胞周期进程。与体外基质胶侵袭测定中的对照相比,NVP-TAE226处理抑制肿瘤细胞侵袭至少50％。有趣的是,TAE226处理含有野生型p53的肿瘤细胞主要表现出G2-M阻滞,而携带突变型p53的肿瘤细胞则发生凋亡[1]。
体内研究：用50或75mg/kg的NVP-TAE226(TAE226)治疗分别使U87异种移植动物的中位存活延长6天和7天(分别与载体处理的动物相比,P=0.084和P=0.042)。然而,LN229移植动物的NVP-TAE226处理显着延长了它们的中位存活期19天(与载体处理的动物相比,两种剂量P<0.004)[1]。
细胞实验：用0.05％胰蛋白酶收获神经胶质瘤细胞培养物，并在药物处理前在24孔培养板中以2×104一式三份接种24小时。培养基用于模拟处理。在处理后的指定日收获细胞，并使用Vi细胞活力分析仪计数活细胞。使用基于四唑鎓的比色MTT测定法测定NVP-TAE226（在0.25至1μM范围内）对培养物中生长的细胞的抗增殖活性[1]。
动物实验：小鼠[1]用于该研究的雄性裸鼠为6至8周龄。在DMEM/F12无血清培养基（5μL）中，通过导螺杆系统将每只小鼠5×105个U87细胞和1×106个LN229细胞植入颅内。注射肿瘤细胞4天后，将小鼠随机分成3组，每组细胞系（n=6）。通过口服强饲法将组1中的小鼠用50mg/kgNVP-TAE226在200μL的0.5％甲基纤维素中处理。组2中的小鼠在200μL的0.5％甲基纤维素中接受75mg/kgNVP-TAE226。组3中的小鼠与用于施用NVP-TAE226（对照）的相同载体相同。治疗频率为每天一次，持续5天，关闭2天，持续4周。每天监测小鼠。当它们垂死时对小鼠实施安乐死，并且提取整个脑以在液氮中快速冷冻并在-70℃下储存。
参考文献：

[1].LiuTJ,etal.Inhibitionofbothfocaladhesionkinaseandinsulin-likegrowthfactor-Ireceptorkinasesuppressesgliomaproliferationinvitroandinvivo.MolCancerTher,2007,6(4),1357-1367.

[2].DelimontD,etal.Lamininα2-mediatedfocaladhesionkinaseactivationtriggersAlportglomerularpathogenesis.PLoSOne.2014Jun10;9(6):e99083.

NVP-TAE226物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C23H25ClN6O3
分子量：468.936
精确质量：468.167664
PSA：100.64000
LogP：2.35
外观性状：lightyellowsolid
折射率：1.659
储存条件：-20℃

NVP-TAE226安全信息

海关编码：2934999090

NVP-TAE226海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

NVP-TAE226英文别名

：2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
：2-[(5-Chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)amino]-N-methylbenzamide
：Benzamide,2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methyl-
：NVP-TAE226
：TAE226

NVP-TAE 226重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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