他米巴罗汀

他米巴罗汀名称

中文名：他米巴罗汀
英文名：tamibarotene
中文别名：4-[(5,5,8,8-四甲基-6,7-二氢萘-2-基)氨基甲酰]苯甲酸
英文别名：更多

他米巴罗汀生物活性

描述：Tamibarotene是视黄酸受体α/β(RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>RAR/RXR研究领域>>癌症
靶点：

RARα/β[1]

体外研究：他米巴罗汀(20,40μM)下调T细胞淋巴瘤细胞中细胞周期基因的表达。他米巴罗汀(5μM)使RARA过表达细胞中的RARE活性增加到比RARAlow细胞更大的程度。此外,RARAwt过表达增加了他米巴罗汀治疗引起的CDK2,CDK4和CDK6抑制的程度[1]。他米巴罗汀直接逆转转化生长因子-β1处理的真皮成纤维细胞的促纤维化表型,抑制内皮细胞中ICAM-1的表达,并促进体外M1巨噬细胞分化[2]。他米巴罗汀(4μM)在VSMC中剂量依赖性地上调apelinmRNA和蛋白质水平。在Tamibarotene刺激后,RARα(视黄酸受体α)通过与KLF5和Sp1相互作用而募集到apelin启动子,预先与apelin启动子的TCE位点结合,形成转录激活复合物,随后导致apelin表达的上调。在VSMC中。KLF5和Sp1通过它们与apelin启动子上的TCE直接结合,共同介导他米巴罗汀诱导的apelin表达[4]。
体内研究：他米巴罗汀(1mg/kg/天)分别显着减弱博来霉素(BLM)处理的小鼠和紧致皮肤1小鼠的皮肤和皮下纤维化。一致地,他米巴罗汀显着抑制与组织纤维化相关的各种分子的表达,包括转化生长因子-β1,结缔组织生长因子,IL-4,IL-10,IL-13,IL-17A,肿瘤坏死因子-α,IFN-γ和BLM处理小鼠的损伤皮肤中的单核细胞趋化蛋白1。此外,Tamibarotene降低效应T细胞的比例,同时增加BLM处理小鼠引流淋巴结中CD4+T细胞中幼稚T细胞的比例[2]。与未治疗的小鼠相比,他米巴罗汀(2.5mg/kg,口服)不会导致牙周炎攻击小鼠的AST,ALT或ALP血清水平的任何显着改变。他米巴罗通改善牙槽骨吸收,显着减少小鼠牙龈卟啉单胞菌诱导的破骨细胞数量。与EPD小鼠相比,他米巴罗汀可测量地增加CD4+Foxp3+Treg细胞的百分比。他米巴罗汀还有效降低牙龈卟啉单胞菌感染的牙龈组织和CLN中CD4+ROR-γt+(Th17)细胞的表达[3]。他米巴罗汀(1mg/kg,po)可增加大鼠球囊损伤动脉的apelin表达,与培养的VSMCs结果一致[4]。在老年SAMP8小鼠中,在施用他米巴罗汀(1mg/kg/天)后海马ADAM10水平改善。在Tamibarotene给药后,Hes5和Ki67恢复,空间工作记忆也得到改善[5]。
细胞实验：CellTiter水性非放射性细胞增殖测定试剂盒用于评估细胞生长。简言之，将每孔10,000个细胞接种在96孔板中，并在含有2％活性炭剥离的FBS的RPMI中培养，并指示类视黄醇浓度72小时。在处理期结束时，加入MTS试剂，将细胞再孵育2-4小时，并在490纳米下测量吸光度。
动物实验：对于感染，给小鼠口服悬浮液中的磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶10mL去离子水10天，以减少天然菌群并支持牙龈卟啉单胞菌W83的定植。抗生素治疗结束后4天，通过口服接种建立牙周感染，使用悬浮在100μL4％羧甲基纤维素（CMC）中的1010菌落形成单位的牙龈卟啉单胞菌7天。在第一次口服接种后4周对小鼠实施安乐死。将他米巴罗汀（2.5mg/kg）悬浮在0.5％羧甲基纤维素溶液中。每天以0.1mL/10g体重的体积将药物口服加入食道。在诱导牙周炎之前1小时施用他米巴罗汀，然后按照方案每天给予直至第28天。患有牙周病的对照小鼠接受相同体积的0.5％羧甲基纤维素溶液。每3天测量每只小鼠的体重。
参考文献：

[1].WangX,etal.RetinoicacidreceptoralphadrivescellcycleprogressionandisassociatedwithincreasedsensitivitytoretinoidsinT-celllymphoma.Oncotarget.2017Apr18;8(16):26245-26255.

[2].ToyamaT,etal.TamibaroteneAmelioratesBleomycin-InducedDermalFibrosisbyModulatingPhenotypesofFibroblasts,EndothelialCells,andImmuneCells.JInvestDermatol.2016Feb;136(2):387-98.

[3].JinY,etal.Tamibarotenemodulatesthelocalimmuneresponseinexperimentalperiodontitis.IntImmunopharmacol.2014Dec;23(2):537-45.

[4].LvXR,etal.SyntheticretinoidAm80up-regulatesapelinexpressionbypromotinginteractionofRARαwithKLF5andSp1invascularsmoothmusclecells.BiochemJ.2013Nov15;456(1):35-46.

[5].KitaokaK,etal.TheretinoicacidreceptoragonistAm80increaseshippocampalADAM10inagedSAMP8mice.Neuropharmacology.2013Sep;72:58-65.

他米巴罗汀物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：449.6±45.0°Cat760mmHg
熔点：231-232ºC
分子式：C22H25NO3
分子量：351.439
闪点：225.7±28.7°C
精确质量：351.183441
PSA：66.40000
LogP：6.48
外观性状：结晶固体
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.593
储存条件：室温，干燥
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5.4

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积66.4

7.重原子数量:26

8.表面电荷:0

9.复杂度:546

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：231-232

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC，13mmHg）：未确定

7.折射率(n20/D)：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

他米巴罗汀MSDS

：他米巴罗汀MSDS英文版

他米巴罗汀安全信息

危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2924299090

他米巴罗汀海关

海关编码：2924299090
中文概述：2924299090.其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,包装
Summary：2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

他米巴罗汀文献36

更多文献：RetinoicacidactsasaselectivehumanIgAswitchfactor.

Hum.Immunol.75(8),923-9,(2014)

Retinoicacid(RA)isknowntohaveseveralfunctionsthatleadtoapotentmucosalIgAresponse.Nevertheless,itsexactroleinhumanIgAsynthesishasyettobeelucidated.Thus,weinvestigatedth…

：
：Retinoidsignalingisnecessaryfor,andpromoteslong-termmemoryformationfollowingoperantconditioning.

Neurobiol.Learn.Mem.114,127-40,(2014)

Retinoicacid,ametaboliteofvitaminA,isproposedtoplayanimportantroleinvertebratelearningandmemory,aswellashippocampal-dependentsynapticplasticity.However,ithasnotyetbeende…

：
：Roleofhematopoieticstemcelltransplantationforrelapsedacutepromyelocyticleukemia:aretrospectiveanalysisofJALSG-APL97.

CancerSci.104(10),1339-45,(2013)

Forpatientswithrelapsedacutepromyelocyticleukemia(APL),all-transretinoicacid-basedsalvageregimenscanachievesecondcompleteremission(CR2),buttheoptimalpost-remissionstrategyforA…

：

他米巴罗汀英文别名

：4-[(5,5,8,8-Tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)carbamoyl]benzoicacid
：4-[(5,5,8,8-Tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbamoyl]benzoicacid
：4-((5,5,8,8-Tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbamoyl)benzoicacid
：4-[(5,5,8,8-tetramethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)carbamoyl]benzoicacid
：tamibarotene
：Benzoicacid,4-[[(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl)amino]carbonyl]-

他米巴罗汀重点介绍

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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。

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