里查酮A
里查酮A
常用名：里查酮A
CAS号：97938-31-3
英文名：Leachianone A
中文别名：异苦参酮
里查酮A名称
中文名：里查酮A
英文名：(2S)-5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-8-[(2R)-2-isopropenyl-5-methyl-4-hexen-1-yl]-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
中文别名：异苦参酮
英文别名：更多
里查酮A生物活性
描述：LeachianoneA从槐花中分离,具有抗疟疾,抗炎和细胞毒性作用。LeachianoneA诱导细胞凋亡(apoptosis)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
体外研究：LeachianoneA(0-20μg/ml;24-72小时)对HepG2细胞的存活具有明显的时间和剂量依赖性抑制作用,在24、48和72小时处理的细胞中,IC50值分别为6.9μg/ml、3.4μg/ml和2.8μg/ml[1]。LeachianoneA(10-30μg/ml;48小时)表明,在低浓度LA(10μg/ml)下,大量细胞主要处于细胞凋亡的早期阶段,在较高浓度下,诱导细胞群向晚期凋亡/坏死阶段转移[1]。LeachianoneA(10-30μg/ml;48小时)以剂量依赖性方式降低半胱天冬酶-3的前体,降低上游启动子半胱天冬酶(caspase-8和-9)前体的蛋白质水平,降低两个下游底物,即半胱天冬酶激活的DNA酶(ICAD)抑制剂和聚-ADP-rHepG2细胞中的ibose聚合酶(PARP)[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0μg/ml、2μg/ml、4μg/ml、6μg/ml、8μg/ml、10μg/ml、12μg/ml、14μg/ml、16μg/ml、18μg/ml、20μg/ml培养时间：24-72小时结果：抑制HepG2细胞存活。细胞凋亡分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：48小时孵育时间：10、20、30μg/ml结果：诱导膜联蛋白V染色细胞在凋亡早期和晚期的比例。WesternBlot分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：48小时培养时间：10,20和30μg/ml结果：caspase-3,caspase-8和-9蛋白表达降低,ICAD和PARP蛋白表达降低。
体内研究：LeachianoneA(静脉注射；20mg/kg,30mg/kg；每日一次；30天)与单独给予载体的小鼠相比,LA处理的裸鼠的肿瘤体积显着减少17-54％[1]。动物模型：人肝癌HepG2细胞雄性裸鼠[1]剂量：20mg/kg；30mg/kg给药：静脉注射；20mg/kg,30mg/kg；每日一次；30天结果：抑制体内肿瘤生长。
参考文献：
[1].JeongGS,etal.LavandulylflavanonesfromSophoraflavescensprotectmousehippocampalcellsagainstglutamate-inducedneurotoxicityviatheinductionofhemeoxygenase-1.BiolPharmBull.2008Oct;31(10):1964-7.
[2].CheungCS,etal.LeachianoneAasapotentialanti-cancerdrugbyinductionofapoptosisinhumanhepatomaHepG2cells.CancerLett.2007Aug18;253(2):224-35.Epub2007Mar26.
里查酮A物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：649.7±55.0°Cat760mmHg
分子式：C26H30O6
分子量：438.513
闪点：218.3±25.0°C
精确质量：438.204254
PSA：96.22000
LogP：7.27
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.597
储存条件：2-8℃，干燥，密闭
里查酮A安全信息
危害码(欧洲)：Xi
里查酮A英文别名
：(2S)-5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-8-[(2R)-2-isopropenyl-5-methyl-4-hexen-1-yl]-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
：4H-1-Benzopyran-4-one,2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-8-[(2R)-5-methyl-2-(1-methylethenyl)-4-hexen-1-yl]-,(2S)-
：LeachianoneA
：Isokurarinone
里查酮A重点介绍
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生物碱是一类含氮的有生理作用的天然化合物，大多数有较复杂的氮杂环结构，少数为非氮杂环的有机胺类。一般有类似碱的性质，早年被译为“膺碱”。天然来源的某些维生素、氨基酸、肽类等虽也是含氮化合物，但习惯上不包括在生物碱范畴内。事实上生物碱一词至今还没有严格而确切的定义。
LiChaTongA
裡查酮A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
