夫拉平度
夫拉平度
常用名：夫拉平度
CAS号：146426-40-6
英文名：Flavopiridol
中文别名：阿伏西地|2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃|2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
夫拉平度名称
中文名：夫拉平度
英文名：Flavopiridol
中文别名：阿伏西地|2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃|2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文别名：更多
夫拉平度生物活性
描述：Flavopiridol是一种竞争型的CDK广谱抑制剂,抑制CDK1,CDK2,CDK4的IC50分别为30,170,100nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK研究领域>>癌症
靶点：
CDK1/CycB1:30nM(IC50)
CDK2/CycE:170nM(IC50)
CDK4/CycD1:100nM(IC50)
MAP:19000nM(IC50)
PKC:14000nM(IC50)
EGFR:22000nM(IC50)
体外研究：Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下,JUNB,GADD45B和EGR1被上调[2]。
激酶实验：简言之，将含有约3×106个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC（半胱天冬酶4底物）或含有10mM二硫苏糖醇（DTT）的LETD-AFC（半胱天冬酶8底物）一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性，并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-CoulterDTX880多模式检测器测量游离AFC的释放。
细胞实验：用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤，并在补充有10％人血清和抗生素的常规生长培养基（RPMI1640）中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol/chloroquine样品的情况下，在4小时洗涤flavopiridol后，在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件，将细胞与各自的药物一起温育24小时。
参考文献：
[1].MahoneyE,etal.ERstressandautophagy:newdiscoveriesinthemechanismofactionanddrugresistanceofthecyclin-dependentkinaseinhibitorflavopiridol.Blood.2012Aug9;120(6):1262-1273.
[2].KeskinH,etal.Complexeffectsofflavopiridolontheexpressionofprimaryresponsegenes.CellDiv.2012Mar29;7:11.
[3].KimKS,etal.Thio-andoxoflavopiridols,cyclin-dependentkinase1-selectiveinhibitors:synthesisandbiologicaleffects.JMedChem.2000Nov2;43(22):4126-34.
夫拉平度物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：603.6±55.0°Cat760mmHg
分子式：C21H20ClNO5
分子量：401.840
闪点：318.8±31.5°C
精确质量：401.102997
PSA：94.14000
LogP：1.92
外观性状：黄色粉末
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.673
储存条件：2~8℃，干燥，密封
夫拉平度安全信息
危害码(欧洲)：Xi
夫拉平度英文别名
：Flavopiridol
：MFCD00894265
：4H-1-Benzopyran-4-one,2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-
：(−)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one
：Flavopirodol
：2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one
：Alvocidib,FreeBase
：(-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one
：Alvocidib
：FlavopiridolHCl
夫拉平度重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
FuLaPingDu
夫拉平度
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
