NMS-859
NMS-859
常用名:NMS-859
CAS号:1449236-96-7
英文名:NMS-859
中文别名:N/A
NMS-859名称
中文名:NMS-859
英文名:NMS-859
英文别名:更多
NMS-859生物活性
描述:NMS-859是一种有效的,共价的VCP(p97)抑制剂,细胞中分别在60μM和1mMATP的条件下,对野生型VCP的IC50值分别为0.37和0.36μM。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>P97研究领域>>癌症
靶点:
IC50:360nM(Cellularp97,1mMATP),370nM(Cellularp97,60μMATP)[1]
体外研究:NMS-859是一种有效的VCP抑制剂,在细胞中存在60μM和1mMATP时,野生型VCP的IC50分别为0.37和0.36μM。NMS-859对VCPC522T显示出非常弱的抑制活性。NMS-859还抑制细胞增殖,HCT116和HeLa细胞系的IC50分别为3.5μM和3.0μM[1]。
细胞实验:将细胞以每孔1,600个细胞接种在384孔白色透明底板中。接种后24小时,用NMS-859(8个稀释点,一式两份)处理细胞,并在37℃,5%CO2气氛下再孵育72小时。然后裂解细胞,并使用基于热稳定萤火虫荧光素酶的测定法测定每个孔中的ATP含量作为细胞活力的量度。使用处理细胞相对于未处理对照的生长百分比计算IC50值[1]。
参考文献:
[1].MagnaghiP,etal.CovalentandallostericinhibitorsoftheATPaseVCP/p97inducecancercelldeath.NatChemBiol.2013Sep;9(9):548-56.
NMS-859物理化学性质
密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:540.7±56.0°Cat760mmHg
分子式:C15H12ClN3O3S
分子量:349.789
闪点:280.8±31.8°C
LogP:2.08
蒸汽压:0.0±1.4mmHgat25°C
折射率:1.673
储存条件:2-8℃
NMS-859英文别名
:3-[(1,1-Dioxido-1,2-benzothiazol-3-yl)amino]phenylchloroacetate
:MFCD05030984
:Aceticacid,2-chloro-,3-[(1,1-dioxido-1,2-benzisothiazol-3-yl)amino]phenylester
NMS-859重点介绍
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NMS-859
NMS-859
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: