阿佐昔芬盐酸盐
阿佐昔芬盐酸盐
常用名：阿佐昔芬盐酸盐
CAS号：182133-27-3
英文名：Arzoxifene hydrochloride
中文别名：N/A
阿佐昔芬盐酸盐名称
中文名：阿佐昔芬盐酸盐
英文名：2-(4-methoxyphenyl)-3-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenoxy]-1-benzothiophen-6-ol,hydrochloride
英文别名：更多
阿佐昔芬盐酸盐生物活性
描述：Arzoxifenehydrocloride是一种选择性的雌激素受体(estrogenreceptor)调节剂,它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂,同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点：
Estrogenreceptor[1]
体外研究：Arzoxifene与抗雌激素他莫昔芬一样有效地抑制细胞生长。Northern分析显示,arzoxifene对pS2和孕酮受体BmRNA表达发挥统计学显着的抑制作用。观察到抗胰蛋白酶mRNA表达的显着激动作用。与雌二醇和他莫昔芬相反,arzoxifene不会上调组织蛋白酶DmRNA和蛋白表达[1]。
体内研究：Arzoxifene可防止卵巢切除术引起的大鼠体重和血清胆固醇水平的增加,并以剂量依赖的方式将其降低至假水平以下,最大效力与雌激素或雷洛昔芬相似。Arzoxifene(LY353381.HCl)防止由于卵巢切除引起的骨丢失,ED50为约0.01mg/kg,在0.1-1mg/kg/天时观察到最大功效。Arzoxifene(LY353381.HCl)可拮抗雌激素诱导的子宫重量升高,降至载体对照水平,ED50为0.03mg/kg/day[2]。
细胞实验：对于生长实验，用ArzoxifeneHCl（LY353381.HCl）（0.1,1,10,100,1000nM）处理MCF-7和MDA-MB-231细胞。在第3天和第5天更新培养基。在第6天，通过在血细胞计数器中计数，每个细胞数确定使用4个孔[1]。
动物实验：大鼠[2]在21日龄SpragueDawley大鼠中评估抗雌激素活性。使用0.1mg/kg/天的17α-乙炔基雌二醇作为雌激素刺激物以增加这些大鼠的子宫重量。在EE2管饲前15分钟，通过口服管饲法以0.2mL的体积施用盐酸阿洛齐芬（LY353381.HCl）LY353381.HCl（0.001-10mg/kg）或雷洛昔芬（1mg/kg）。连续3天给予试验化合物。在最终剂量后，动物禁食过夜[2]。
参考文献：
[1].SuhN,etal.Arzoxifene,anewselectiveestrogenreceptormodulatorforchemopreventionofexperimentalbreastcancer.CancerRes.2001Dec1;61(23):8412-5.
阿佐昔芬盐酸盐物理化学性质
沸点：656.4ºCat760mmHg
分子式：C28H30ClNO4S
分子量：512.060
闪点：350.8ºC
精确质量：511.158417
PSA：79.40000
LogP：7.67940
蒸汽压：7.85E-18mmHgat25°C
阿佐昔芬盐酸盐英文别名
：2-(4-Methoxyphenyl)-3-{4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenoxy}-1-benzothiophene-6-olhydrochloride(1:1)
：Benzo[b]thiophene-6-ol,2-(4-methoxyphenyl)-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenoxy]-,hydrochloride(1:1)
：UNII:FU88PI0433
：SERM3
：ARZOXIFENEHCL
：Arzoxifenehydrochloride
阿佐昔芬盐酸盐重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
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阿佐昔芬鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
