Veledimex
Veledimex
常用名：Veledimex
CAS号：1093130-72-3
英文名：Veledimex
中文别名：N/A
Veledimex名称
中文名：Veledimex
英文名：N'-(3,5-dimethylbenzoyl)-N'-[(3R)-2,2-dimethylhexan-3-yl]-2-ethyl-3-methoxybenzohydrazide
英文别名：更多
Veledimex生物活性
描述：Veledimex是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
体内研究：Veledimex在小鼠和猴子中单次口服给药后通常具有中等至低的口服生物利用度(小鼠为-56％,食蟹猴为17.4％),血浆清除率最低(小鼠和猴子每公斤1399和1170mL/h)(分别),大量分布(小鼠和猴子每公斤分别为20271和9180毫升/小时),静脉给药后终末半衰期长(小鼠为-10小时,猴子为-30小时)[1]。Ad-RTS-mIL-12+veledimex已证实肿瘤IL-12mRNA和IL-12蛋白表达的剂量相关增加。在许多同系小鼠肿瘤模型中,停止veledimex导致基线IL-12mRNA和蛋白质表达的恢复。Veledimex在幼稚和原位GL-261小鼠中穿过血脑屏障,在与正常小鼠相比的肿瘤中观察到脑组织水平增加-6倍。Ad-RTS-mIL-12+veledimex显示出与剂量相关的存活率增加而没有显着的不良事件[2]。
参考文献：
[1].CaiH,etal.PlasmaPharmacokineticsofVeledimex,aSmall-MoleculeActivatorLigandforaProprietaryGeneTherapyPromoterSystem,inHealthySubjects.ClinPharmacolDrugDev.2017May;6(3):246-257.
[2].JohnA.Barrett,INTRATUMORALREGULATEDEXPRESSIONOFIL-12ASAGENETHERAPYAPPROACHTOTREATMENTOFGLIOMA.NeuroOncol.2015Nov;17(Suppl5):v113.
Veledimex物理化学性质
分子式：C27H38N2O3
分子量：438.60200
精确质量：438.28800
PSA：62.13000
LogP：6.45120
储存条件：2-8℃
Veledimex英文别名
：INXN-1001
：Veledimex
：UNII-ASU841TV0X
Veledimex重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Veledimex
Veledimex
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
