L-902688

L-902688名称

英文名：5-(4,4-difluoro-3-hydroxy-4-phenylbut-1-enyl)-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]pyrrolidin-2-one
英文别名：更多

L-902688生物活性

描述：L-902688是一种有效的,选择性的,口服活性的EP4受体激动剂,Ki为0.38nM,EC50为0.6nM。L-902688对EP4的选择性是其他EP和类前列腺素受体的4,000倍以上。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

EP4:0.38nM(Ki)

EP4:0.6nM(EC50)

体外研究：L-902688(1μM；24小时；HUVE细胞)治疗可减弱TGF-β诱导的扭转和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度：1μM孵育时间：24小时结果：TGF-β诱导的扭体和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达减弱。
体内研究：L-902688(0.25-1微克/千克/天；腹腔注射；每日；持续3周；成年雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗降低野百合碱(MCT)诱导的多环芳烃大鼠模型的右心室纤维化[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠注射克他林诱导肺动脉高压(PAH)和右心室肥厚[1]剂量：0.25μg/kg/天、0.4μg/kg/天或1μg/kg/天给药：腹腔注射；每日；结果：野百合碱(MCT)诱导的PAH大鼠右心室纤维化减轻。
参考文献：

[1].LaiYJ,etal.EP4AgonistL-902,688SuppressesEndMTandAttenuatesRightVentricularCardiacFibrosisinExperimentalPulmonaryArterialHypertension.IntJMolSci.2018Mar3;19(3).pii:E727.

[2].[2]Young,R.N.,Billot,X.,Han,Y.,etal.Discoveryandsynthesisofapotent,selectiveandorallybioavailableEP4receptoragonist.Heterocycles.2004,64,437-445.

L-902688物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：645.8±65.0°Cat760mmHg
分子式：C21H27F2N5O2
分子量：419.468
闪点：344.4±34.3°C
精确质量：419.213287
PSA：95.00000
LogP：2.49
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.597

L-902688英文别名

：(5R)-5-[(1E,3R)-4,4-Difluoro-3-hydroxy-4-phenyl-1-buten-1-yl]-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]-2-pyrrolidinone
：2-Pyrrolidinone,5-[(1E,3R)-4,4-difluoro-3-hydroxy-4-phenyl-1-buten-1-yl]-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]-,(5R)-
：l-902,688
：2-Pyrrolidinone,5-[(1E,3R)-4,4-difluoro-3-hydroxy-4-phenyl-1-buten-1-yl]-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]-
：5-[(1E,3R)-4,4-Difluoro-3-hydroxy-4-phenyl-1-buten-1-yl]-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]-2-pyrrolidinone

L-902688重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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