Guanabenz hydrochloride
Guanabenz hydrochloride
常用名:Guanabenz hydrochloride
CAS号:23113-43-1
英文名:GUANABENZ HYDROCHLORIDE
中文别名:N/A
Guanabenzhydrochloride名称
中文名:Guanabenzhydrochloride
英文名:2-[(E)-(2,6-dichlorophenyl)methylideneamino]guanidine,hydrochloride
英文别名:更多
Guanabenzhydrochloride生物活性
描述:盐酸胍苯兹是一种口服α-2-肾上腺素受体激动剂,具有抗高血压和抗寄生虫活性。胍苯兹(盐酸)干扰内质网应激信号,对心肌细胞具有保护作用。胍苯兹(盐酸)也用于研究高血压(等效)。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
体外研究:盐酸胍苯兹(0.5-50μM,24小时)以增加浓度处理24小时,不影响细胞存活率。盐酸胍苯(0.5-50μM,24小时)单独使用不会影响UPR靶点,无论是在mRNA或蛋白质水平上,还是在eIF2a的磷酸化状态上。胍苯并没有诱导GADD34或组成性活性形式CReP。盐酸胍苯(0.5–50μM,24小时)单独使用不会诱导新生大鼠心肌细胞的内质网应激[1]。细胞存活率测定[1]细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度:0.5–50μM,孵育时间:24小时结果:不影响细胞存活率。RT-PCR[1]细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度:0.5–50μM孵育时间:24小时结果:不影响UPR靶点的水平。Western印迹分析[1]细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度:0.5–50μM孵育时间:24小时结果:增加了低面板浓度依赖性UPR靶蛋白的水平。
体内研究:盐酸胍苯兹(5mg/kg/天;连续3周)可重复性地减轻脑囊肿负担。胍苯兹(盐酸)(5mg/kg/d,口服;10mg/kg/d,灌胃;持续3周)逆转弓形虫诱导的潜伏感染小鼠的多动症。盐酸胍苯(100和320μg/kg和1mg/kg,静脉注射,每次5分钟,间隔40分钟)可降低去刺激猫的交感神经流出量、心率和血压[2][3]。动物模型:BALB/cJ小鼠[2]剂量:5mg/kg给药:5mg/kg/天;i、p;3周结果:减少雄性和雌性BALB/cJ小鼠的潜在脑囊肿。动物模型:BALB/cJ小鼠[2]剂量:5mg/kg;10mg/kg给药:5mg/kg/d,口服;10mg/kg/d,灌胃;3周的结果:将寄生虫诱导的多动症逆转至接近基线水平。动物模型:猫[3]剂量:100和320μg/kg和1mg/kg给药:100和320mg/kg和1mg/kg,静脉注射,时间为5分钟,间隔为40分钟。结果:血压和神经活动显著下降。
参考文献:
[1].ChristianeNeuber,etal.GuanabenzinterfereswithERstressandexertsprotectiveeffectsincardiacmyocytes.PLoSOne.2014Jun3;9(6):e98893.
[2].JenniferMartynowicz,etal.GuanabenzReversesaKeyBehavioralChangeCausedbyLatentToxoplasmosisinMicebyReducingNeuroinflammation.mBio.2019Apr30;10(2):e00381-19.
[3].TBaum,etal.Studiesonthecentrallymediatedhypotensiveactivityofguanabenz.EurJPharmacol.1976May;37(1):31-44.
Guanabenzhydrochloride物理化学性质
沸点:405.7ºCat760mmHg
分子式:C8H9Cl3N4
分子量:267.543
闪点:199.1ºC
精确质量:265.989288
PSA:74.26000
LogP:3.80330
蒸汽压:8.63E-07mmHgat25°C
储存条件:-20°C,密闭,干燥
Guanabenzhydrochloride毒性和生态
:
Guanabenzhydrochloride毒性英文版
Guanabenzhydrochloride安全信息
海关编码:2928000090
Guanabenzhydrochloride海关
海关编码:2928000090
中文概述:2928000090其他肼(联氨)及胲(羟胺)的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2928000090otherorganicderivativesofhydrazineorofhydroxylamineVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:20.0%
Guanabenzhydrochloride英文别名
:Carbonohydrazonicdiamide,N''-[(1E)-(2,6-dichlorophenyl)methylene]-,hydrochloride(1:1)
:N''-[(E)-(2,6-Dichlorophenyl)methylene]carbonohydrazonicdiamidehydrochloride(1:1)
:Guanabenzhydrochloride
:GuanabenzHCl
:Guanoxabenzhydrochloride
:WY-8678hydrochloride
Guanabenz hydrochloride重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症,自身免疫性淋巴增生综合征,AIDS,局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP(凋亡蛋白抑制剂)蛋白家族,半胱天冬酶抑制,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)抑制,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)途径和Bcl-2蛋白的抑制。
Guanabenzhydrochloride
Guanabenz hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: