MSX-122

MSX-122名称

中文名：MSX-122
英文名：N-[[4-[(pyrimidin-2-ylamino)methyl]phenyl]methyl]pyrimidin-2-amine
英文别名：更多

MSX-122生物活性

描述：MSX-122是一种CXCR4的部分拮抗剂,抑制CXCR4/CXCL12相互作用,IC50值约为10nM；MSX-122具有抗炎和抗转移的活性。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：

CXCR4/CXCL12:∼10nM(IC50)

体外研究：MSX-122是CXCR4的部分拮抗剂,抑制CXCR4/CXCL12作用,IC50为~10nM。MSX-122对其相应配体CCR3/CCL5和CCR5/CCL5介导的cAMP降低没有抑制作用。MSX-122(100nM)有效阻断78％MDA-MB-231细胞的侵袭。然而,MSX-122不抑制T-tropicHIV感染,并且在钙通量测定中无活性[1]。
体内研究：MSX-122(10mg/kg,ip)阻断由小鼠中的博来霉素诱导的角叉菜胶和肺纤维化引起的炎症。MSX-122(4mg/kg,ip,每日)在乳腺癌转移的实验动物模型中阻断转移。此外,MSX-122(10mg/kgip,每日)显着降低肝脏微转移的数量[1]。
动物实验：小鼠[1]给6至8周龄的雌性裸鼠注射1.5×106个MDA-MB-231乳腺癌细胞，通过尾静脉注射该化合物（1μM，预孵育不到5分钟）（10/组）。从第二天起，通过ip注射每天给予治疗组中的小鼠4mg/kgMSX-122ms（盐形式）。在肿瘤细胞注射后35天处死动物。收获全肺组织并切片用于人CXCR4和H＆E组织染色的实时RT-PCR以在显微镜下评估每个区域的五个视野中的转移性肿瘤区域。再次重复这些实验以确认结果。对于头颈癌症动物模型，以与MDA-MB-231细胞相同的方式注射686LN-Ms细胞的转移性亚克隆。[18F]进行FDG-PET。对于葡萄膜黑色素瘤微转移小鼠模型，在第0天，将每只小鼠用表达HGF/TGF-β/CXCR4/MMP2的1×106野生型OMM2.3细胞接种到右眼后房中。在第3天，通过ip注射每天用0.1mL体积的45％CD中的10mg/kgMSX-122处理小鼠，而对照小鼠仅注射0.1mL45％CD。在第7天，将具有肿瘤的眼睛去核。通过组织学方法检查肿瘤的生长。在第28天，收集肝组织并在10％福尔马林中固定，处理，H＆E染色，并在显微镜下计数肝微转移的数目。通过显微镜检查通过肝脏中心的六个切片是否存在微转移（<100μm直径），并确定每个切片的平均微转移数。每组使用10只小鼠。总结三种转移模型的动物实验的表格可以在数据S3中找到[1]。
参考文献：

[1].LiangZ,etal.DevelopmentofauniquesmallmoleculemodulatorofCXCR4.PLoSOne.2012;7(4):e34038.

MSX-122物理化学性质

分子式：C16H16N6
分子量：292.33800
精确质量：292.14400
PSA：75.62000
LogP：2.63680
储存条件：2-8℃

MSX-122英文别名

：unii-69d634q702
：MSX-122

MSX-122重点介绍

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