PNU 37883 hydrochloride
PNU 37883 hydrochloride
常用名:PNU 37883 hydrochloride
CAS号:57568-80-6
英文名:U-37883A
中文别名:N/A
PNU37883hydrochloride名称
英文名:N-(1-adamantyl)-N'-cyclohexylmorpholine-4-carboximidamide,hydrochloride
英文别名:更多
PNU37883hydrochloride生物活性
描述:PNU37883盐酸盐(PNU37883A)是一种选择性血管ATP敏感性钾(Kir6,KATP)通道阻滞剂。PNU37883盐酸盐具有利尿作用,在肾脏和血管平滑肌中具有特异性结合,而不是在大脑或胰腺β细胞中[1][2]。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究:在稳定表达Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A、Kir6.2/SUR2B或Kir6.1/SUR2B的HEK-293细胞中,PNU-37883A抑制四种类型的KATP通道,但程度不同。抑制假定的平滑肌KATP通道类型,Kir6.2/SUR2B(IC50为15μM)和Kir6.1/SUR2B(IC50为6μM)。PNU-37883A显著抑制单独表达Kir6.2Δ26产生的电流,IC50为5μM,当用SUR2B表达Kir6.2Δ26时,IC50显著增加至38μM[1]。PNU37883(0.1-10nM)盐酸盐在苯肾上腺素或KCl预收缩主动脉环中产生浓度依赖性胍丁胺(100μM)松弛衰减。然而,单独使用PNU37883(10nM)盐酸盐治疗不会改变血管张力[3]。
参考文献:
[1].YiCui,etal.DifferentmolecularsitesofactionfortheKATPchannelinhibitors,PNU-99963andPNU-37883A.BrJPharmacol.2003May;139(1):122-8.
[2].NoriyoshiTeramoto.PharmacologicalProfileofU-37883A,aChannelBlockerofSmoothMuscle-TypeATP-SensitiveKChannels.CardiovascDrugRev.Spring2006;24(1):25-32.
[3].Guang-YuanMar,etal.Changesofimidazolinereceptorsinspontaneouslyhypertensiverats.IntJExpPathol.2013Feb;94(1):17-24.
PNU37883hydrochloride物理化学性质
沸点:474.1ºCat760mmHg
分子式:C21H36ClN3O
分子量:381.98300
闪点:240.5ºC
精确质量:381.25500
PSA:36.86000
LogP:4.69650
PNU37883hydrochloride安全信息
安全声明(欧洲):22-24/25
PNU37883hydrochloride英文别名
:4-Morpholinecarboximidine-N-1-adamantyl-N'-cyclohexane
PNU 37883 hydrochloride重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
PNU37883hydrochloride
PNU 37883 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: